地特胰岛素是怎么降血糖的？

地特胰岛素是怎么降血糖的？

人 胰岛素类似物的出现及不断更新,正是为了弥补人胰岛素的局限性,满足不同的治疗需求,如作用时间长,低 血糖发生危险低,患者体重增加少。新一代长效胰岛素类似物——地特胰岛素不仅使胰岛素作用时间延长至24小时,而且显示出降低低血糖风险,减少体重增加的特性,成为了新一代安全、有效的基础胰岛素。 本届EASD年会上,来自美国、德国、英国等多个国家的研究者发布了地特胰岛素的最新研究结果,阐释了其长效、安全降糖的特性,指出地特胰岛素与其他基础胰岛素相比,在有效降糖同时低血糖发生较少,并具有独特的减少体重增加的作用。 地特胰岛素每日一次有效降糖 地特胰岛素作为新一代的长效可溶性胰岛素类...全部

  人 胰岛素类似物的出现及不断更新,正是为了弥补人胰岛素的局限性,满足不同的治疗需求,如作用时间长,低 血糖发生危险低,患者体重增加少。新一代长效胰岛素类似物——地特胰岛素不仅使胰岛素作用时间延长至24小时,而且显示出降低低血糖风险,减少体重增加的特性,成为了新一代安全、有效的基础胰岛素。
  本届EASD年会上,来自美国、德国、英国等多个国家的研究者发布了地特胰岛素的最新研究结果,阐释了其长效、安全降糖的特性,指出地特胰岛素与其他基础胰岛素相比,在有效降糖同时低血糖发生较少,并具有独特的减少体重增加的作用。
   地特胰岛素每日一次有效降糖 地特胰岛素作为新一代的长效可溶性胰岛素类似物,是第一个采用化学修饰的方法获得的胰岛素类似物,即将人胰岛素B链上天然排列在第30位的苏氨酸去掉后,通过酰化反应,在第29位赖氨酸上结合1个14碳脂肪酸(肉豆蔻酸)。
  一方面,这个14碳脂肪酸侧链可使地特胰岛素在皮下注射后形成双六聚体而延缓吸收,同时还与皮下组织的白蛋白可逆性结合,进一步减缓入血速度。另一方面,地特胰岛素在进入外周血循环后,98%与白蛋白可逆性结合,靶器官分布也延缓。
  这些特点使地特胰岛素的作用时间长达24小时,只需每日使用1次即可有效降低血糖。地特胰岛素的降糖疗效已在多项研究中得到证实,结果显示,无论在药代动力学还是控制血糖的药效学方面,地特胰岛素均与甘精胰岛素相似。
   PREDICTIVE研究是在1型或2型糖尿病患者中进行的地特胰岛素相关国际性大规模观察性研究。对于降糖疗效的观察结果显示,对于既往未接受过胰岛素治疗的患者,初始使用地特胰岛素治疗3个月后,糖化血红蛋白(HbA1c)水平显著降低1。
  3%(8。9%对7。6%);对于既往接受中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH胰岛素)或甘精胰岛素治疗者,换用地特胰岛素治疗3个月后,HbA1c水平也分别显著降低0。2%和0。6%。这提示了地特胰岛素良好的降糖作用。
  另外,美国学者在2型糖尿病患者中进行的一项研究显示,地特胰岛素和甘精胰岛素每日注射1次,24小时降糖效果相当,无论是在基础时段(12PM-6AM)还是全天,二者对血糖的控制基本无显著差异。 地特胰岛素个体内变异小,降低低血糖风险 在胰岛素治疗中,血糖波动尤其是低血糖的发生一直以来都被视为难以避免的副作用,成为糖尿病治疗中的一大隐患。
  在基础胰岛素中,地特胰岛素表现出了较好的降低低血糖风险的作用。 对地特胰岛素相关多项Ⅲ期临床试验结果进行汇总分析显示,无论对于1型还是2型糖尿病患者,与NPH胰岛素相比,地特胰岛素可使空腹血糖的波动显著降低,即空腹血糖标准差显著较低。
  而空腹血糖波动的减小可使夜间低血糖事件发生率降低。 地特胰岛素在降低低血糖风险方面不仅显著优于NPH胰岛素,也优于甘精胰岛素,这在PREDICTIVE研究中得到证实。该研究的一项亚组分析显示,无论是1型还是2型糖尿病患者,从NPH胰岛素或甘精胰岛素治疗转换为地特胰岛素治疗3个月后,其空腹血糖变异显著降低(分别降低0。
  4 mmol/L和0。3 mmol/L),夜间低血糖发生危险也显著降低(分别降低81%和75%)(图1)。收起