硝酸酯类药物的作用机制是怎样的?
硝酸酯类药物是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基结合,转化 为硝基硫醇和氧化亚氮,进而使血管扩张。硝酸酯类药物对不同血管的亲和力也 不相同,对静脉的亲和力比动脉强,对大动脉又比小动脉强。 因此,硝酸酯类药 物目前广泛应用于心肌缺血综合征、充血性心力衰竭、高血压等心血管急、危、 重症和这些疾病的慢性阶段,是心血管疾病治疗中应用最广泛、疗效最可靠的一 线药物之一。
(1)降低心脏前负荷及后负荷:扩张静脉系统作用较明显,通过增加静脉容 量,减少回心血量,降低前负荷,使舒张期左、右心室充盈量降低,从而使心脏 射血时间缩短,室壁张力降低,心肌耗氧减少。 通过扩张动脉降低后负荷,减轻 左心...全部
硝酸酯类药物是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基结合,转化 为硝基硫醇和氧化亚氮,进而使血管扩张。硝酸酯类药物对不同血管的亲和力也 不相同,对静脉的亲和力比动脉强,对大动脉又比小动脉强。
因此,硝酸酯类药 物目前广泛应用于心肌缺血综合征、充血性心力衰竭、高血压等心血管急、危、 重症和这些疾病的慢性阶段,是心血管疾病治疗中应用最广泛、疗效最可靠的一 线药物之一。
(1)降低心脏前负荷及后负荷:扩张静脉系统作用较明显,通过增加静脉容 量,减少回心血量,降低前负荷,使舒张期左、右心室充盈量降低,从而使心脏 射血时间缩短,室壁张力降低,心肌耗氧减少。
通过扩张动脉降低后负荷,减轻 左心室射血做功。
(2)改善心脏与大脑的血液循环:硝酸酯类药物扩张冠脉为“正”扩张作 用。另外,硝酸酯类药物主要扩张冠脉粗大的传输血管,也可以扩张小冠状动脉 及侧支血管,心肌缺血时交感活性的增加使非缺血区的血管阻力大于缺血区时, 侧支血管的扩张可使血液更多地从非缺血区转移到缺血区,从而改善心肌缺血。
而且不引起“窃血现象”。
(3)降低心肌耗氧量:由于降低心脏前后负荷所致。
(4)解除或防止心脏冠状动脉、脑动脉及其他部位动脉痉挛。
(5)降低心室充盈压:改善心室功能,改善心肌供血,提高心脏排血量。
(6)降低肺楔压:有助于防治肺淤血及肺水肿。
(7)缩小梗死范围、防止再梗死:急性心肌梗死时及早应用硝酸酯类药物有 助于缩小心肌梗死范围;急性心肌梗死时,冠状动脉可以自发性间歇性闭塞,有 部分患者24〜48小时发生“早期再梗死”,应用硝酸酯类药物后可以防止。
(8)协同作用:硝酸酯类药物和血管扩张药如肼屈嗪、钙拮抗剂、β受体阻 滞剂、儿茶酚胺类药物等联合应用,有助于提高硝酸酯类药物本身及(或)其他 相关药物的疗效。
(9)有研究认为硝酸酯类药物能增加血液中前列腺素E (环前列腺素),后 者能对抗血小板黏附集聚,因而有抗凝及扩血管效应。
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