.什么是半合成青霉素?兽医临床常用半合成青霉素各有何特点?
青霉素G虽具有杀菌力强、毒性低等优点,但也有抗菌谱窄、不耐酸、金葡菌易产生耐药性及引起过敏反应等缺点。因此,自
1959年开始,用酰胺酶水解羰基侧链,再用化学合成方法接上各种基团,从而得到多种半合成青霉素。
根据其特点不同,可分为耐酸、耐酶、广谱、抗革兰氏阴性菌等不同品种。 兽医临床常用药物特点如下:
(1) 苯唑西林:也称苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ、P12。其口服吸收较氯苯唑青霉素和双氯苯唑青霉素差,但对肺炎球菌的作用却较它们为佳,对链球菌的抗菌效力与双氯苯唑相仿,而比氯苯唑青霉素稍强。
本品主要用于耐药金葡菌所致的各种感染。不良反应有口干、腹痛甚至出现腹泻等胃肠道反应,也可引起皮疹和荨麻疹等。 本品与青霉素G有交叉过敏性,对青霉素过敏者不宜采用。
用法与用量:内服或肌肉注射,1次量,每千克体重10〜
15 mg,2〜3次/d,连用2〜3 d。
(2) 氯唑西林:也称邻氯青霉素、邻唑青霉素、氯苯唑青霉素。为耐酸、耐酶青霉素。对青霉素耐药的菌株有效,尤其对耐药金葡菌有很强的杀菌作用,故被称为“抗葡萄球菌青霉素”。 本品内服可以抗酸,但生物利用度仅有37%〜60%,受食物影响还会降低。
犬的半衰期为0。5 h。常用于治疗动物的骨、皮肤和软组织的葡萄球菌感染。
用法与用量:内服,1次量,每千克体重10〜20 mg,3次/d。
肌肉注射,1次量,每千克体重5〜10 mg,3次/d。
(3) 氨苄西林:又称氨苄青霉素、安比西林。本品耐酸、不耐酶,内服或肌注均易吸收。对大多数革兰氏阳性菌的效力不及青霉素。对革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等均有较强的作用,与四环素相似或略强,但不如卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素。
本品对耐药金葡菌、绿脓杆菌无效。用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性杆菌引起的某些感染如猪传染性胸膜肺炎等,严重感染时,可与氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。不良反应同青霉素。
用法与用量:内服,1次量,每千克体重20〜40 mg,2〜3次/d。
肌肉或静脉注射,1次量,每千克体重10〜20 mg,2〜3次/d (高剂量用于仔猪的急性感染),连用2〜3 d。
(4) 阿莫西林:又称羟氨苄西林。
本品在胃酸中较稳定,其作用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相似,对肠球菌属和沙门氏菌的作用较氨苄西林强2倍。细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性。
用法与用量:内服,1次量,每千克体重10〜15 mg,2次/d。
肌肉注射,1次量,每千克体重4〜7 mg,l次/d。
(5) 羧苄西林:又称羧苄青霉素、卡比西林。本品的作用、抗菌谱与氨苄西林相似,特点是对绿脓杆菌、变形杆菌和大肠杆菌有较好的抗菌作用,对耐青霉素的金葡菌无效。
注射给药,主要用于动物的绿脓杆菌全身性感染,通常与氨基糖苷类合用可增强其作用,但不能混合注射,应分别注射给药;对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。 内服吸收很少,半衰期短,不适于作全身治疗,仅适用于绿脓杆菌性尿道感染。
用法与用量:肌肉注射,1次量,每千克体重10〜20 mg,2〜3次/d。