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什么是半合成青霉素?

什么是半合成青霉素?

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2016-06-18

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    兽医临床常用半合成青霉素各有何特点?青霉素G虽具有杀菌力强、毒性低等优点,但也有抗菌谱窄、不耐酸、金葡菌易产生耐药性及引起过敏反应等缺点,因此,自 1959年开始,用酰胺酶水解羰基侧链,再用化学合成方法接上各 种基团,从而得到多种半合成青霉素,根据其特点不同,可分为耐酸、耐酶、广谱、抗革兰氏阴性菌等不同品种。
    兽医临床常用药物 特点如下:(1) 苯唑西林:也称苯唑青霉素、新青霉素n、p12。其口服吸 收较氯苯唑青霉素和双氯苯唑青霉素差,但对肺炎球菌的作用却较它们为佳,对链球菌的抗菌效力与双氯苯唑相仿,而比氯苯唑青 霉素稍强。
  本品主要用于耐药金葡菌所致的各种感染。不良反应 有口干、腹痛甚至出现腹泻等胃肠道反应,也可引起皮疹和荨麻疹等。  本品与青霉素G有交叉过敏性,对青霉素过敏者不宜采用。用法与用量:内服或肌肉注射,1次量,牛每千克体重10〜15 mg,2〜3次/d,连用2〜3 d。
  (2) 氯唑西林:也称邻氯青霉素、邻唑青霉素、氯苯唑青霉素。 为耐酸、耐酶青霉素。对青霉素耐药的菌株有效,尤其对耐药金葡菌有很强的杀菌作用,故被称为“抗葡萄球菌青霉素”。  本品内服 可以抗酸,但生物利用度仅有37%〜60%,受食物影响还会降低。
   常用于治疗动物的骨、皮肤和软组织的葡萄球菌感染。用法与用量:内服,1次量,牛每千克体重10〜20mg,3次/d。 肌肉注射,1次量,牛每千克体重5〜10 mg,3次/d。乳管内注人,1次量,每一乳室,奶牛200mg,l次/d。
    奶的废 弃期2 d。(3) 氨苄西林:又称氨苄青霉素、安比西林。本品耐酸、不耐酶,内服或肌注均易吸收。对大多数革兰氏阳性菌的效力不及青 霉素。对革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆 菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等均有较强的作用,与四环素相似或略强,但不如卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素。
    本品对耐药金葡菌、 绿脓杆菌无效。本品用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏 阴性杆菌引起的某些感染如猪传染性胸膜肺炎等,严重感染时,可与氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。
  不良反应同青霉素。用法与用量:内服,1次量,牛每千克体重20〜40mg,2〜 3 次/d0肌肉或静脉注射,1次量,每千克体重10〜20mg,2〜3次/d (高剂量用于幼畜和急性感染)。  连用2〜3d。
  (4) 阿莫西林:又称羟氨苄西林。本品在胃酸中较稳定,其作 用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相似,对肠球菌属和沙门氏菌的作用较氨苄西林强2倍。细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐 药性。用法与用量:内服,1次量,牛每千克体重1〇〜15mg,2次/d。
  肌肉注射,1次量,每千克体重4〜7mg,l次/d。  (5) 羧苄西林:又称羧苄青霉素、卡比西林。本品的作用、抗菌 谱与氨苄西林相似,特点是对绿脓杆菌、变形杆菌和大肠杆菌有较好的抗菌作用,对耐青霉素的金葡菌无效。
  注射给药,主要用于动 物的绿脓杆菌全身性感染,通常与氨基糖苷类合用可增强其作用, 但不能混合注射,应分别注射给药;对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。  内服吸收很少,半衰期短,不适于作全身治疗,仅适用 于绿脓杆菌性尿道感染。
  用法与用量:肌肉注射,1次量,每千克体重10〜20 mg,2〜3次/d。静脉注射或内服,1次量,每千克体重55〜110mg,3次/d。

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