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2016-05-17 13:02:45
【别名】锂盐
【剂型】片剂:0• 25g/100片;缓释:0• 3g/100片
【药理】以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能 抑制神经末梢Ca2 +依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神 经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活, 从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进5-羟色胺合成和释放,有 助于倩绪稳...[展开]
【别名】锂盐
【剂型】片剂:0• 25g/100片;缓释:0• 3g/100片
【药理】以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能 抑制神经末梢Ca2 +依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神 经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活, 从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进5-羟色胺合成和释放,有 助于倩绪稳定。
不良反应较多,但仍为治疗躁狂症的首选药。
【药代动力学】口服吸收快而完全,生物利用度为100%, Vd 0• 8L/kg,血浆清除率(CL)0。 35ml/(min • kg),单次服药后 经0。
5小时血药浓度达峰值。按常规给药约5〜7日达稳态浓 度,脑脊液达稳态浓度则更慢。 锂离子不与血浆和组织蛋白结 合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾脏浓度最 高,脑脊液浓度约为血浓度的一半。
成人体内的半衰期为12〜 24小时,少年为18小时,老年人为36〜48小时。
本品在体内不降解,无代谢产物,绝大部分经肾排出,80% 可由肾小管重吸收,锂的肾廓清率颇稳定为15〜30ml/min,随 着年龄的增加,排泄时间减慢,可低至10〜15ml/min,消除速度 因人而异,特别与血浆内的钠离子有关,钠盐能促进锂盐经肾排 出,有效血清锂浓度为0。
6〜1。 2mmol/L。可自母乳中排出,晚 期肾病患者半衰期延长,肾衰时需调整给药剂量。
【适应证】主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相 情感性精神障碍有很好的疗救和预防复发的作用,对反复发作 300的抑郁症也有预防发作作用。
【禁忌证】肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。
【注意事项】锂盐的治疗指数低,治疗量和中毒量较接近,应对血锂浓度进行监测。
【用法用量】治疗剂量为一日600〜2000mg,分2〜3次服用,宜在饭后服,以减少对胃的刺激,剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整。
维持剂量一日500〜1000mg。缓释剂:治疗期一日0。 9〜1。 5g,分1〜2次服用,维持治疗一日0• 6〜0• 9g。
【不良反应】
(1)常见不良反应口干,烦渴,多饮,多尿,便秘,腹泻,恶心,呕吐,上腹痛。
(2)神经系统不良反应有双手细震颤,萎靡,无力,嗜睡,视物模糊,腱反射亢进。
(3)可引起白细胞升高。 上述不良反应加重可能是中毒的先兆,应密切观察。[收起]