注意事项是什么？

    

 

【别名】安定

【剂型】片剂或针剂：2。 5mg/片；5mg/片；2ml:10mg/支

【药理】长效苯二氮萆类药。可引起+枢神经系统不同部 位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚 至昏迷。
  作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化 γ_氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二 氮萆受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位发挥突触前和4胡突触后的抑制作用。  地西泮为苯二氮萆受体的激动剂，苯二氮 章受体为功能性超分子功能单位，又称为苯二氮-GABA受体- 亲氯离子复合物的组成部分。
  受体复合物位于神经细胞膜，调 节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀功能。GABA受体激活导 致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经 元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴 奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。
    增加氯通道开放的频率， 可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯 离子通道的联系来实现。还作用在GABA依赖性受体。

(1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统 内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑 干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。
     分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇 静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮萆类药的催眠 作用。

(2)遗忘作用。可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事 记忆。
  

(3)抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘 脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶 的异常活动。  

(4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单 突触传出通路。
  由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传 递而抑制多突触和单突触反射。也可能直接抑制运动神经和肌 肉功能。

【药代动力学】<口服吸收快而完全，生物利用度约76%。 0: 5〜2小时血药浓度达峰值，4〜10天血药浓度达稳态，t1/2为 20〜70小时。
    血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物 脂溶性高，容易穿透血-脑脊液屏障;可通过胎盘，可分泌入乳 454汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的t1/2可达30〜100小时。
  本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。  代谢产物 可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要 以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。

【造应证】

(1)主要用于焦虑、镇静安眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；

(2)缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；

(3)用于治疗惊恐症；

(4)肌紧张性头痛；

(5)可治疗家族性、老年性和特发性震颤；

(6)可用于麻醉前给药。
    

【禁忌证】严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮 喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

【注意事项】长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可 能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
  

【用法用量】口服:①抗焦虑:一次2。5〜10mg，每日2〜4 次;②镇静:一次2。  5〜5mg，每日3次;③催眠:5〜10mg睡前 服;④急性酒精戒断:第一日1次l〇mg，每日3〜4次，以后按需 要减少到一次5mg，每日3〜4次。
  

注射:镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每 隔3〜4小时加5〜10mg。24小时总量以40〜50mg为限。  癒 痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注l〇mg，每隔10〜15分 钟可按需增加甚至达最大限用量。
  

【不良反应】

(1)常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济 失调、震颤。

(2)罕见的有皮疹，白细胞减少。

(3)个别患者发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。  停药后，上述症状很快消失。
    

(4)对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘，严重者发 生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征，可致死，一旦出现皮 疹，应当停药；

(5)较少发生的不良反应有:过敏而出现意识模糊，抑郁或 逆向反应(兴奋)以老年、儿童患者及糖尿病患者为多；

(6)偶有粒细胞减少，皮疹、环形红斑，眼睑、口唇、面部水 肿;幻觉、低血压;血小板减少;肝功能损害、黄疸;骨头疼痛、肌 肉无力。
  [收起]