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2016-05-17 12:59:03
【别名】每素玉、美抒玉
【剂型】片剂:50mg/20片
【药理】属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于人体的抗抑郁确 切机制目命还没有完全阐明,但一般认为在治疗剂量下,其抗忧 郁的药理作用在于选择性地抑制了 5-羟色胺(5-HT)的再吸收, 并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组 胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化...[展开]
【别名】每素玉、美抒玉
【剂型】片剂:50mg/20片
【药理】属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于人体的抗抑郁确 切机制目命还没有完全阐明,但一般认为在治疗剂量下,其抗忧 郁的药理作用在于选择性地抑制了 5-羟色胺(5-HT)的再吸收, 并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组 胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。
盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为改变 有加强作用,其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂 (MAOI),但对心血管系统毒性小,较适用于老年或伴有心血管疾 病的患者。
本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但 无抗痉挛和中枢兴奋作用。 能引起血压下降,作用与剂量有关。
【药代动力学】口服后吸收良好,并不会选择性地集中分布 260于任何组织,血浆蛋白结合率为85%〜95%。
饭后服用时,食物可能会增加吸收。空腹口服大约经一小时可达最高血浓度,
而饭时或饭后服用则需大约两小时。
由肝脏的微粒体酶广泛代谢,本品及其代谢产物均易透过血- 脑脊液屏障,但极少量通过胎屏障,代谢产物最后经肾脏排出。
本品排泄分为两个阶段,包括较快的初相(半衰期为3〜6 小时)和继之较慢的第二相(半衰期为5〜9小时),同时并不受 食物的影响。因为本品体内清除速率个体差异较大,所以对某 些患者可能会蓄积于血浆之中。
本品可经乳汁排出。
【适应证】主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症 状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
【禁忌证】对盐酸曲唑酮过敏者禁用,肝功能严重受损、严 重的心脏疾病或心律失常者禁用,意识障碍者禁用。
【注意事项】
(1)开车或开机器者,用药期间须注意。
(2)应在餐后服用,禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头 昏增加。
(3)患者偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低/若 白细胞计数低于正常值范围,则应该停药观察。
对于在治疗期 间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的患者,建议检查白细 胞及分类计数。
(4)癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。
【用法用量】剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察 治疗反应。
有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前 服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳 抗抑郁效果,通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。
成人初始剂量每日50〜100mg,分次服用,然后每三至四天可 增加50mg。
门诊患者一般以每日200mg为宜,分次服用。住院患 者较严重者剂量可较大。最高剂量不超过每天400mg,分次服用。
长期使用的维持剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。 一般建议起效后疗程应持续数月。
【不良反应】常见不良反应为嗜睡、疲乏、头昏、头痛、失眠、 紧张和震颤等;以及视物模糊、口干、便秘。少见体位性低血压 (进餐时同时服药可减轻)、心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。 极少数患者出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
单独过量服用本品最严重的不良反应是阴茎异常勃起、呼 吸停止、癫痫发作
和心电图异常。 。[收起]