注意事项是什么？

    

【别名】安律凡、博思清、奥派

【剂型】片剂：5mg/片；10mg/片

【药理】属喹诺酮类衍生物，为非典型抗精神病药。与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与 D4、5-HT2C、5-HT7、山肾上腺素、组胺氏受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和 力，对胆碱能毒蕈碱样M受体无明显亲和力。
    阿立哌唑是突触 前D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂，也是突触后D2受体与 5 - HT2A受体的拮抗剂。与其他具有抗精神分裂症作用的药物 一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。
  但认为是通过对D2和 5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生抗精神病作用的。  对中脑边缘区的D2受体具有拮抗作用， 而对中脑皮质区呈部分激动作用，对中脑被盖区D2神经元具激 动-拮抗作用，并抑制黑质-纹状体通路的DA传递，极少引起 EPS和TD，对血清PRL几乎无影响。
  与其他受体的作用可能 导致阿立哌唑具有某些其他的临床作用，如对⑴受体的拮抗作 用可以阐释其体位性低血压的现象。  

【药代动力学】阿立哌唑经口服后吸收良好，3〜5小时内 达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%，其吸 收不受食物影响。
  

本品在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为 4。 4L/kg或4。 9L/kg。在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢 产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过 99%。  在体内，阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢:脱氢 化、羟基化和N-脱烷基化。
  CYP 3A4和CYP 2D6酶主要参与 脱氢和羟基化，CYP 3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循 环中是主要的药物成分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌 唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。
    

阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成本品抗精神病有效成 分。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和 94小时。大多数患者在给药后14天内达到两种活性成分的稳 态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。
  

【适应证】用于治疗精神分裂症。

【禁忌证】已知对本品过敏的患者禁用。  

【注意事项】

(1)应慎用于心血管疾病(心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰 竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况 (脱水、血容量过低和降压药治疗）；

(2)慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如：阿尔茨 海默病性痴呆）；

(3)警告患者小心驾驶汽车；

(4)慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
    

【用法用量】口服每日1次，第一周为起始剂量5mg/d，第 二周增加为10mg/d，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受情 况增加剂量至15mg/d，每日最大剂量不应超过30mg。
  

【不良反应】不良反应少见。偶见嗜睡、心电图异常、锥体 外系不良反应、静坐不能、头痛、失眠、焦虑、食欲减退、恶心、呕 吐等。  。[收起]