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2016-05-17 12:58:27
【别名】多虑平
【剂型】片剂:25mg/100片
【药理】具有阻断氏和H2受体的作用,同时也是胆碱能 受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断氏受体效价比苯海拉明强 775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。 该药117mg/kg、 83mg/kg、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性 瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的...[展开]
【别名】多虑平
【剂型】片剂:25mg/100片
【药理】具有阻断氏和H2受体的作用,同时也是胆碱能 受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断氏受体效价比苯海拉明强 775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。
该药117mg/kg、 83mg/kg、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性 瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的 降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠 过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效 关系。
【药代动力学】口服吸收好,生物利用度为13%〜45%,t1/2 为8〜12小时,表观分布容积(Vd)9〜33L/kg。主要在肝脏代 谢,活性代谢产物为去甲基化物。代谢物自肾脏排泄,老年患者 对本品的代谢和排泄能力下降。
【适应证1用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。
【禁忌证】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光 眼、尿潴留、甲状腺功能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对 三环类药物过敏者。
【注意事项】常见多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困 难、便秘等。肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾 病患者慎用。
【用法用量】常用量:开始一次25mg,一日2〜3次,以后逐 渐增加至一日总量100〜250mg。
最高剂量不超过每日300mg。
【不良反应】治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如 多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其他 有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作
、骨髓抑制或中毒性肝 损害。
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