临床常用的他汀类的药物都有哪些?
临床上常用的他汀类药物主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普 伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀。其中洛 伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀为真菌类微生物的提取物或提取物 的衍生物,氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀为人工合成。 各 个药物的主要特点如下:
(1)洛伐他汀:主要用于原发性高胆固醇血症(lla和lib 型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆 固醇血症为主的患者。口服,开始剂量每次20mg,每曰1次, 晚餐时服用。 根据血清胆固醇水平,每4周调节其剂量。最大 剂量一日80mg。不良反应主要有腹痛、腹泻、便秘;头痛、眩晕; 肌痛;视物模糊、晶状体浑浊;皮疹等。...全部
临床上常用的他汀类药物主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普 伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀。其中洛 伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀为真菌类微生物的提取物或提取物 的衍生物,氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀为人工合成。
各 个药物的主要特点如下:
(1)洛伐他汀:主要用于原发性高胆固醇血症(lla和lib 型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆 固醇血症为主的患者。口服,开始剂量每次20mg,每曰1次, 晚餐时服用。
根据血清胆固醇水平,每4周调节其剂量。最大 剂量一日80mg。不良反应主要有腹痛、腹泻、便秘;头痛、眩晕; 肌痛;视物模糊、晶状体浑浊;皮疹等。偶有白细胞、血小板减少, 肝功能异常等。可有肌痛、肌酸激酶(CK)升高。
在服用时应注 意:①妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用,对本品过敏者及持续肝功 能异常者禁用;②不宜与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用, 避免发生横纹肌溶解。
(2)辛伐他汀:主要在当饮食治疗或其他非药物治疗效果 欠佳时使用。
应用本药可降低原发性高胆固醇血症、杂合子家 族性高胆固醇血症或混合性高脂血症、纯合子家族性高胆固醇 血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇、脂分离蛋白B和 三酰甘油。也可用于冠心病。口服,一曰1次,每次1〇mg,晚 餐时服,必要时于4周内增量至一曰1次,每次40mg。
最大剂 量为80mg/d。冠心病患者每晚服2〇mg为起始剂量,然后根 据病情调整剂量。不良反应主要有腹痛、便秘、胃肠胀气;疲乏
无力、头痛;罕见肝炎及过敏反应。在服用时应注意:孕妇、哺 乳期妇女不宜使用本药物;有肝病史及大量饮酒习惯的患者慎 用;若有肝转氨酶、CK值显著升高,应立即停药。
(3)阿托伐他汀:适用于原发性高胆固醇血症、混合性高脂 血症(Na和Nb型)、纯合子家族性高胆固醇血症。口服,每次 10mg,每日1次,晚饭后服用;最大剂量每日80mg。在1天总 剂量相同时,一曰2次比一曰1次更有效。
其不良反应有:胃 肠功能紊乱、恶心、失眠、肌肉触痛及皮疹等。肝转氨酶升高,停 药后可恢复。肌肉触痛,一过性肌酸激酶(CK)水平轻度升高。 偶见横纹肌溶解症。因此,服药期间定期监测CK水平。少数 患者服药后血浆碱性磷酸酶水平升高。
在服用时应注意:长期 应用时必须定期复查肝功能和CK水平,若CK水平升高到正 常水平10倍以上,应立即停药;不宜与烟酸、吉非罗齐、环孢素、 雷公藤及环磷酰胺等药合用,以免引起肌肉和肝肾功能损害。
(4)普伐他汀:用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固 醇血症(lla和lib型)。口服。开始剂量为10mg,晚餐后顿服。 最大剂量20mg。不良反应主要有轻度转氨酶升高,皮疹、肌痛、 头痛、恶心、呕吐、腹泻和疲乏等。
在服用时应注意:孕妇、哺乳 期妇女、对本品过敏者及活动期肝炎或肝功能异常者禁用;有肝 病史、酗酒史者慎用,定期检查肝功能。
(5)氟伐他汀:用于杂合子家族性及纯合子家族性高胆固 醇血症、原发性和2型糖尿病患者并发的高胆固醇血症。
口服, 开始剂量,每次20mg,每日1次,4-6周后可增至每次20mg, 每曰2次。不良反应主要有轻微短暂的消化不良,恶心,腹痛, 失眠,头痛,肝功能异常。在服用时应注意:活动性肝炎或原因 不明的血清转氨酶持续升高者,孕妇及哺乳期妇女,18岁以下
患者禁用;有肝病及过量饮酒史者禁用;对伴有无法解释的弥漫 性肌痛,肌肉触痛或肌无力以及CK值超过正常限10倍的患者, 应考虑肌病的可能。
(6)瑞舒伐他汀:适用于经饮食控制和其他非药物治疗(如: 运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆 固醇血症(
a型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型 血脂异常症(Nb型)、原发性高胆固醇血症。
也适用于纯合子 家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其他降脂措施的 辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。口服,常用初始剂量为 5mg。每日1次。对于那些需要更强效地降低LDL-C的患者 可考虑10mg,每曰1次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患 者的血脂水平。
如有需要时增至20-40mg。同其他他汀类药 物相似。但应特别注意肌痛的不良反应。在服用时应注意:在 开始治疗前及开始后第3个月进行肝功能检测。若血清转氨 酶升高超过正常值上限3倍,应降低剂量或停用;有肝病史、肾 功能低下、甲状腺功能减退、酗酒史者慎用;不建议本品与贝特 类、烟酸合用;本品有升高血糖的作用,服药时应注意调整降糖 药的剂量。
(7)匹伐他汀:用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。 通常成人每次1-2mg匹伐他汀钙,每天1次,饭后口服。根据 年龄、病情可以酌情增减药量,低密度脂蛋白值下降不明显时, 可以考虑增加药量,每天的最大用药量为4mg。
不良反应主要 有腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等症状。严重不良反应有横纹 肌溶解症、肌病、肝功能损害、黄疸等。
在服用时应注意:肝脏障 碍患者首次服药剂量由1mg/d开始,每天最大药量为2mg;由 于随着给药量增加,可能会出现横纹肌溶解症,因此在增大给药
量时,要注意观察CK值是否上升,尿中是否出现肌球素,肌肉 痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。收起