什么是中枢兴奋药它有什么作用
中枢兴奋药
中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类:1。主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等;2。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等;3。 主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。脊髓兴奋药因毒性较大,无临床应用价值。4。脑功能改善药与其它药。
主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因(咖啡碱)为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。此外,茶叶还含茶碱,均属黄嘌呤类,药理作用相似,但咖啡因的中枢兴奋作用较强,临床主要用作中枢兴奋药;茶碱的舒张平滑肌作用...全部
中枢兴奋药
中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类:1。主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等;2。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等;3。
主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。脊髓兴奋药因毒性较大,无临床应用价值。4。脑功能改善药与其它药。
主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因(咖啡碱)为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。此外,茶叶还含茶碱,均属黄嘌呤类,药理作用相似,但咖啡因的中枢兴奋作用较强,临床主要用作中枢兴奋药;茶碱的舒张平滑肌作用较强,主要用作平喘药。
【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用,人服用小剂量(50~200mg)即可使睡意消失,疲劳减轻,精神振奋,思维敏捷,工作效率提高,因此咖啡和茶叶早就成为世界性的兴奋性饮料成分。
在动物实验,咖啡因可引起觉醒型脑电波,损伤其间脑与中脑后,此作用仍存在,这提示作用部位在大脑皮层。较大剂量时则要直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高;在呼吸中枢受抑制时,尤为明显。
中毒剂量时则尚兴奋脊髓,动物发生阵挛性惊厥。咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管(冠状血管、肾血管等),但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖,故无治疗意义。此外,咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。
近报道称治疗量咖啡因和茶碱能在体内竞争性拮抗腺苷受体,又知腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。这提示咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用与其阻断腺苷受体之效有关。
咖啡因主要用于对抗中枢抑制状态,如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等,可肌内注射苯甲酸钠咖啡因。
此外,咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛;配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。此时,它由于收缩脑血管,减少脑血管搏动的幅度而加强以上药物止头痛的作用。
【不良反应】一般少见,但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛;剂量过大也可引起惊厥。
乳婴高热时易致惊厥,应选用无咖啡因的复方解热药。
苯甲酸钠咖啡因Caffeine Sodium Benzoate (安钠咖、CNB)
【作用用途】对大脑皮层有较强的兴奋作用。
能增强大脑皮层兴奋过程振奋精神。大剂量直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢。主要用于对抗急性传染病及中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。
【用法用量】皮下或肌注:每次0。25~0。5g,极量为每次0。
8g,每日3g。
【制剂规格】注射剂:0。25g、0。5g。
【注】大剂量可引起中枢兴奋、激动不安、呼吸加快、心动过速甚至惊厥。小儿高热无呼吸衰竭者不宜用,以免引起惊厥。
主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米Nikethabmide (可拉明)
【作用用途】为呼吸兴奋药。
能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快,作用迅速温和,安全范围大。用于各种原因引起的呼吸抑制,尤对吗啡中毒效果较好。
【用法用量】皮下、肌注或静注:每次0。25~0。5g,极量每次1。25g。
【制剂规格】注射剂:0。375g、0。25g。
【注】用量过大可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及惊厥。
洛贝林Lobeline (山梗菜碱)
【作用用途】为呼吸兴奋药。
通过兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。用于各种原因引起的呼吸抑制。也用于新生儿窒息和一氧化碳中毒。
【用法用量】皮下或肌注:每次3~10mg,极量每次20mg,每日50mg;小儿每次1~3mg。
静注:每次3mg,极量每日20mg;小儿每次0。3~3mg。静注须缓慢,必要时30分钟可重复1次。新生儿窒息可注入脐静脉,每次3mg。
【制剂规格】注射剂:3mg、10mg。
【注】大剂量可引起心动过缓、传导阻滞、血压下降及呼吸抑制。
二甲弗林Dimefline (回苏林)
【作用用途】为呼吸兴奋药。对呼吸中枢有直接兴奋作用。用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭或呼吸抑制。
【用法用量】肌注或静注:每次8mg,每日1~2次。
静滴:每次8~16mg,重症病人可用至32mg,用灭菌生理盐水或葡萄糖注射液稀释后滴入。
【制剂规格】注射剂:8mg。
【注】由恶心、呕吐和皮肤烧灼感。过量引起肌肉抽搐和惊厥,小儿多见。
肝肾功能不全及孕妇禁用。
美解眠Megimide (贝美格)
【作用用途】为呼吸兴奋药。主要兴奋脑干,对呼吸中枢的兴奋作用明显、迅速维持时间短。主要用于巴比妥类、导眠能、水合氯醛等安眠药中毒的解救。
【用法用量】静注或静滴:每次50mg,必要时可重复;小儿每次1mg/kg。静注最少3~5分钟,静滴用5%葡萄糖注射液稀释后滴入。
【制剂规格】注射剂:50mg。
【注】注射量大、速度过快可引起中毒。
症状为恶心、呕吐,继而肌肉震颤、惊厥。注射时可备短时作用的巴比妥类药物,以便惊厥时解救。
主要兴奋脊髓的药物
一叶秋碱Securinine
【作用与用途】 中枢兴奋药。
本品主要兴奋脊髓使肌张力增加,并能兴奋脑干增强呼吸,加强心肌收缩 力和升高血压,并有抑制胆碱能的作用。治疗脊髓灰白质炎后遗症和面部神经麻痹等。
【注意事项】 具有毒性低、代谢快、无蓄积作用之特点。
可有心悸和头痛等不良反应。注意勿注入血 管,过量可引起惊厥。
脑功能改善药与其它药
胞二磷胆碱Citicoline(尼可林)
【作用与用途】 中枢兴奋药。本品对改善脑组织代谢、促进大脑功能恢复和促进大脑苏醒有一定作用。
被称为智能促进药。用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍等。
【注意事项】 脑内出血急性期不宜使用大剂量。发现有过敏症状如皮疹等,应中止给药。偶有失眠、 恶心及热感等不良反应。
甲氯芬酯Meclofenoxate (氯酯醒)
【作用用途】中枢兴奋药。
能促进神经细胞代谢,提高其兴奋性,为有效的精神刺激和抑制疲倦的兴奋药物。作用缓慢,反复使用后作用显著。主要用于外伤性昏迷、知觉减退、新生儿缺氧症、儿童遗尿、酒精中毒、老年性精神错乱及某些中枢和周围神经症状等。
【用法用量】口服:每次0。1~0。2g,每日3次,至少服1周;小儿2~4岁每次0。05g,5~12岁每次0。1g,每日3次。肌注或静滴:每次0。1~0。25g,每日1~3次;小儿每次0。
05~0。1g,每日2次。
【制剂规格】片剂或胶囊剂:0。1g。注射剂:0。1g,0。25g。
【注】精神过度兴奋与锥外系症状等患者不能用。
哌醋甲酯Ritalin(利他林)
【作用与用途】中枢兴奋药。
适用于脑功能轻微失调、发作性睡病及镇静催眠等药物引起的过度 镇静和这些药物中毒时的抢救。
【注意事项】 连续使用可出现耐药性和心理依赖性,偶可诱发癫痫(应即停药)。严重焦虑、紧张、 青光眼及癫痫患者禁用,高血压及孕妇慎用。
应遵医嘱用药,严禁滥用。
盐酸二苯美仑Bifemelane Hydrcohloride
【作用与用途】 为精神兴奋药。本品可激活脑神经,能改善精神症状和脑机能障碍。用于脑梗塞后遗症、脑出血后遗症所伴的情绪低下、情绪障碍等。
【注意事项】 偶有胃肠道反应、头晕、不安、耳鸣等不良反应。
苯丙胺 Amphetamine
【作用用途】为拟肾上腺素药,中枢兴奋作用较强。能兴奋大脑皮层、呼吸中枢和血管运动中枢,使精神活动增加,情绪改善。
临床用于发作性睡病、麻醉药及其它中枢抑制药中毒、精神抑郁症等。
【用法用量】口服:每次5~10mg;极量每次20mg,每日30mg。
【制剂规格】肌注或皮下:每次5~10mg,极量每次10mg,每日20mg。
【注】有疲乏、眩晕、失眠、震颤、焦虑、恶心、呕吐、口干、出汗,大剂量引起血压升高或心律失常。高血压、动脉硬化、冠心病、甲亢患者、老人、小儿禁用。本品久用易成瘾。
氟马西尼Flumazenil(安易醒)
【作用用途】为选择性苯二氮卓类(BZD)拮抗药。
可逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类药物的作用,也可部分拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。用于BZD类药物诱导、终止全身麻醉后所致的中枢镇静作用或BZD类药物中毒解救。
【用法用量】静注或静滴:急救时初剂量0。
3mg,60秒后如未达预期效果(清醒)可重复一次,直至清醒或总量达2mg。为防止再度倦睡,可每小时0。1~0。4mg静滴。
【制剂规格】注射剂:0。5mg、1mg。
【注】有恶心、呕吐,快速注射偶见焦虑、心悸、恐惧。
妊娠初3个月妇女不宜用,哺乳期妇女慎用。
美可灵Micoren
【作用与用途】为中枢兴奋药。用于呼吸衰竭、新生儿窒息,安眠药,麻醉药品、乙醇及一氧化碳 中毒等。
【注意事项】 偶可有胃肠不适等不良反应。
有抽搐趋向的病人慎用。
呼吸衰竭的防治原则
一、防治原发病
针对引起呼吸衰竭的原发疾病进行预防,或在发病后及时进行积极处理。
二、防止与去除诱因的作用
对于可能引起呼吸衰竭的疾病,还必须同时防止诱因的作用。
例如对于创伤、休克患者,要避免吸入高浓度氧、输给久存血库的血液或输液过量等,以免诱发成人呼吸窘迫综合征。有呼吸系统疾病的患者必须作手术时,应先检查病人的肺功能储备力。对肺功能已有损害或慢性呼吸衰竭的病人更应积极防止及去除各种诱因的作用,以免诱发急性呼吸衰竭。
三、畅通气道和改善通气
常用的方法有:①清除气道内容物或分泌物;②解除支气管痉挛;③用抗炎治疗减轻气道的肿胀与分泌;④必要时作气管插管或气管切开术;⑤给以呼吸中枢兴奋剂;⑥掌握适应症,正确使用机械辅助通气。
四、改善缺氧
呼吸衰竭时必定有严重缺氧,因此纠正缺氧,提高Pao2水平对每个患者都是必要的。其目的在于短期内争取使Pao2升至6。67~8。0kPa(50~60mmHg),动脉血氧饱和度升至85%左右。
Ⅰ型呼吸衰竭有缺氧而无二氧化碳潴留,可吸入较高浓度的氧(一般不超过50%)。慢性Ⅱ型呼吸衰竭时,由于呼吸中枢反应性的变化,一般认为给氧原则上以持续低浓度低流量为宜。应使Pao2达到安全水平8。
0~9。33kPa(60~70mmHg),以求能供给组织以必要的氧而不致引起二氧化碳麻醉,然后根据病人情况调整并逐渐提高吸入氧的浓度及流量。如在给氧时出现二氧化碳分压进行性上升,则须助以人工通气以促进二氧化碳的排出。
五、密切观察监护,综合治疗
注意纠正酸碱平衡紊乱与水电解质紊乱;维持心、脑、肾等重要器官的功能;防治常见的严重并发症。
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