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关于甲酰化的问题

甲酰化能用甲醛吗?常用的在杂环氮上进行甲酰化的方法有哪些?哪些方法在甲酰化时有空间位置的选择性?谢了

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2008-09-17

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    甲酰化反应中比较常用的试剂是甲酰氯HCOCl,甲酰胺HCONH2还有甲酸,甲酸酐及甲酸酯等。根据甲酰化反应的活性和反应条件的不一样,甲酰化试剂的选择也有所不同。 关于氮原子上进行甲酰化有如下方法: 1 羧酸为酰化试剂 ⑴ 反应过程中 脱水方法: ① 高温熔融脱水酰化法 此法适用于稳定铵盐的脱水。
     ② 反应精馏脱水法 此法主要用于乙酸与芳胺的N-酰化。 ③ 溶剂共沸脱水法 此法主要用于甲酸与芳胺的N-酰化反应。 ⑵ 以强酸作催化剂加速反应进行。 2 羧酸酯为酰化剂 ⑴ 反应物活性 羧酸酯(RCOORˊ),若R集团位阻越小且具有吸电子取代基则活性越高; 离去基团(RˊO—)越稳定,则活性越高,反应容易进行。
     胺的碱性越强,空间位阻越小,活性越高。 ⑵ 催化剂 加入碱作为催化剂。 3 酸酐为酰化剂 酸酐的酰化能力较强 4 酰氯为酰化剂 酰氯是活性很强的酰化试剂 。
  

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