抗寄生虫药种类繁多,化学结构和作用不同,因此作用机理亦 各不相同。此外,迄今对某些寄生虫的生理生化系统尚未完全了 解,故药物的作用机理也不完全清楚,已初步弄清的,大概可归纳 为如下几方面。
(1) 抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内 酶的活性,而使虫体的代谢过程发生障碍。 例如,左旋咪唑、硫双 二氯酚、硝硫氰胺和硝氯酚等,能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶(延胡索酸还原酶)的活性,阻碍延胡索酸还原为琥珀酸,阻断了 ATP 的产生,导致虫体缺乏能量而致死;有机磷酸酯类能与胆碱酯酶结 合,使酶丧失水解乙酿胆碱的能力,使虫体内乙酰胆碱蓄积,引起 虫体兴奋、痉挛,最后麻痹死亡。
(1) 干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物 质代谢过程,例如,苯并
咪唑类药物能抑制虫体微管蛋白的合成, 影响酶的分泌,抑制虫体对葡萄糖的利用,引起虫体死亡;三氮脒 能抑制动基体DNA的合成,而抑制原虫的生长繁殖;氯硝柳胺能 干扰虫体氧化磷酸化过程,影响ATP的合成,使绦虫缺乏能量,头 节脱离肠壁而排出体外;氨丙啉的化学结构与硫胺相似,故在球虫 的代谢过程中可取代硫胺而使虫体代谢不能正常进行。
(2) 作用于虫体的神经肌肉系统。有些抗寄生虫药可直接作 用于虫体的神经肌肉系统,影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。 例如,哌嗪有箭毒样作用,使虫体肌细胞膜超极化,引起弛缓性麻 痹;阿维菌素类则能促进卜氨基丁酸(GABA)的释放,使神经肌肉 传递受阻,导致虫体产生她缓性麻痹,最终可引起虫体死亡或排出 体外;噻喃陡能与虫体的胆碱受体结合,产生与乙酰胆碱相似的作 川,引起虫体肌肉强烈收缩,导致痉挛性麻痹。
(3) 干扰虫体内离子的平衡或转运。聚醚类抗球虫药能与钠、 钾二钙等金属阳离子形成亲脂性复合物,使其能自由穿过细胞膜, 使子孢子和裂殖子中的阳离子大量蓄积,导致水分过多地进入细 胞,使细胞膨胀变形,细胞膜破裂,引起虫体死亡。