雷帕鸣与其他药物同时服用下有什么作用？
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。环孢素是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物和抑制剂。 改进型环孢素胶囊（如Neoral软明胶胶囊）：?在单剂量药物-药物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral?)300mg4小时后，服用西罗莫司口服溶液10mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC，分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。 当同时或...全部
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。环孢素是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物和抑制剂。
改进型环孢素胶囊（如Neoral软明胶胶囊）：?在单剂量药物-药物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral?)300mg4小时后，服用西罗莫司口服溶液10mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC，分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。
当同时或服用环孢素4小时后服用西罗莫司口服溶液，环孢素的平均Cmax和AUC未受明显影响。但患者在肾移植后6个月内，多剂量服用西罗莫司口服溶液(服用环孢素后4小时)，环孢素的口服药物清除率下降，需较小环孢素(Neoral)的剂量便足以维持环孢素的目标浓度。
基于环孢素胶囊（改进型）（如：Neoral?软明胶胶囊）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液(改进型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或环孢素胶囊（改进型）（如：Neoral软明胶胶囊）后4小时，服用西罗莫司(见用量与用法)。
雷帕鸣口服溶液：在一个单剂量的药物相互作用试验中，24名健康志愿者在服用300mg的改进型环孢素胶囊同时，服用前或服用后2小时服用雷帕鸣口服溶液。与单独服用雷帕鸣口服溶液组比较，同时服用改进型环孢素胶囊和雷帕鸣口服溶液组，西罗莫司的Cmax和AUC平均值分别增加117%和183%；服用改进型环孢素胶囊2小时后服用雷帕鸣口服溶液组，西罗莫司的Cmax和AUC平均值分别增加126%和141%；服用改进型环孢素胶囊2小时前服用雷帕鸣口服溶液组，西罗莫司的Cmax和AUC没有受影响。
环孢素口服溶液，USP（如Sandimmune?口服溶液）：在一项多剂量试验(150例牛皮癣患者)?中，西罗莫司口服溶液按0。5，1。5和3。0mg/m2/d服用，同时服用Sandimmune?口服溶液(环孢素口服溶液，USP)1。
25mg/kg/d，西罗莫司的平均谷浓度比单用西罗莫司增加67%?86%。西罗莫司谷浓度的个体间差异(变异系数CV%)为39。7%?68。7%，多剂量西罗莫司对Sandimmune（环孢素口服溶液，USP)的谷浓度无明显影响，但CV%(85。
9%?165%)高于以前试验的值。Sandimmune(环孢素口服溶液，USP)与Neoral胶囊(环孢素胶囊)改进型为非生物等效，因而不能交换使用。以下讨论其他药物与西罗莫司同时服用后的药代动力学相互作用。
以下的药物已经进行了药物相互作用的研究。地尔硫卓：是CYP3A4和p糖蛋白的抑制剂和作用底物。18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg，明显影响西罗莫司的生物利用度：西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加1。
4，1。3和1。6倍。西罗莫司不影响地尔硫卓，或其衍生物去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓的药代动力学。如服用地尔硫卓，则应监测西罗莫司，必要时应调整剂量。维拉帕米：是CYP3A4抑制剂，与西罗莫司同时服用时，应监测西罗莫司的血药浓度，并考虑适当减少两种药物的剂量。
多剂量的维拉帕米与西罗莫司口服溶液合用能明显地影响两种药物的吸收，全血西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加2。3，1。1和2。2倍，血浆维拉帕米的Cmax和AUC均增加1。5倍，而tmax则减少24%。
红霉素：是CYP3A4抑制剂，与西罗莫司同时服用时，应监测西罗莫司的血药浓度，并考虑适当减少两种药物的剂量。多剂量的红霉素与西罗莫司口服溶液合用能明显地影响两种药物的吸收，全血西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加4。
4，1。4和4。2倍，血浆红霉素的Cmax，tmax和AUC分别增加1。6，1。3和1。7倍。酮康唑：是CYP3A4和p糖蛋白的强效抑制剂，故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用。多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司口服溶液的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量，反映在西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增长了4。
3倍，38%和10。9倍。然而西罗莫司的终末t1/2无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度。利福平：是CYP3A4和p糖蛋白的强效诱导剂，故建议西罗莫司不应与利福平同时服用。
14例健康志愿者，多剂量服用利福平600mg/d，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液20mg，西罗莫司的口服清除率大幅上升了5。5倍(范围在2。8?10)，表明平均AUC和Cmax分别下降约82%和71%。
服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。不需调整剂量即可同时服用的药物下列药物（阿昔洛韦，地高辛，格列本脲，硝苯啶，炔诺孕酮/炔雌醇，泼尼松龙，磺胺甲基异恶唑/甲氧苄氨嘧啶和他克莫司），在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物-药物相互作用。
西罗莫司可与这些药物同时使用，且无需调整剂量。阿昔洛韦：20例健康志愿者，服用阿昔洛韦200mg，一日一次，连续3日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10mg。地高辛：24例健康志愿者，服用地高辛0。
25mg，一日一次，连续8日，第8日服用单剂量西罗莫司口服溶液10mg。格列本脲：?24例健康志愿者，单剂量服用格列本脲5mg和西罗莫司口服溶液10mg，西罗莫司不影响格列本脲的降血糖作用。硝苯啶：24例健康志愿者，单剂量服用硝苯啶60mg和西罗莫司口服溶液10mg。
炔诺孕酮/炔雌醇?(Lo/Ovral?)：21例使用炔诺孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每日服用西罗莫司口服溶液2mg，连续7日。泼尼松龙：?42例稳定的肾移植患者，每日服用泼尼松龙5?20mg，且同时服用单或多剂量西罗莫司口服溶液0。
5?5mg/m2，每12小时一次。磺胺甲基异恶唑/甲氧苄氨嘧啶?(Bactrim)：15例肾移植患者，单剂量服用磺胺甲基异恶唑（400mg）/甲氧苄氨嘧啶(80mg)，同时每日口服西罗莫司8?25mg/m2。
其它药物相互作用在服用西罗莫司的同时，不推荐服用强效的CYP3A4抑制剂（如酮康唑，伏立康唑，伊曲康唑，泰利霉素或克拉霉素）或强效的CYP3A4诱导剂（如利福平或利福布丁）。西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，并受小肠的肠细胞P糖蛋白药物排出泵的反转运作用影响，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于这些酶的药物的影响。
CYP3A4和p糖蛋白的抑制剂可使西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4和p糖蛋白的诱导剂则使西罗莫司血液水平下降。。使用强效的CYP3A4和p糖蛋白抑制剂或诱导剂的患者，应考虑改用作用较弱的CYP3A4和p糖蛋白抑制剂或诱导剂。
抑制CYP3A4酶的药物包括但不限于：钙通道阻滞剂：尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓抗真菌药：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑抗生素：克拉霉素，红霉素，泰利霉素，三乙酰桃霉素胃肠道动力调节药：西沙必利，甲氧氯复胺其它药物：溴隐亭，西咪替丁，环孢素，达那唑（炔睾醇），HIV?蛋白酶抑制剂(如：利托那韦，茚地那韦)西柚汁诱导CYP3A4酶的药物包括但不限于：抗惊厥药：卡马西平，苯巴比妥，苯妥英抗生素：利福布汀，利福喷丁，利福平草药制剂：St。
John’sWort(金丝桃属perforatum，金丝桃素)此表并不包括全部。通过CYP3A4代谢的药物与雷帕鸣?(Rapamune)同时服用时应格外小心。西柚汁可减缓CYP3A4调节的雷帕鸣(Rapamune)的代谢，故不可用以稀释（参见用量与用法）疫苗免疫抑制剂可能影响疫苗接种的反应。
因而在雷帕鸣?(Rapamune)治疗期间，疫苗的效应可能减小。应避免使用活疫苗，活疫苗包括(但不限于)麻疹、流行性腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、霍乱和TY21a伤寒。实验室检查在下列患者中，应密切监测血液西罗莫司水平：可能改变药物代谢者，体重不超过40kg而年龄不小于13岁者和肝功能损伤者，以及同时服用有效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂者(见注意事项：药物相互作用)。
药物-实验室检查相互作用未进行西罗莫司与常用的临床实验室检查的相互作用的试验。收起
