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对氨基苯甲酸酯类构效关系有哪些呢?

对氨基苯甲酸酯类构效关系有哪些呢?

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2017-08-07

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1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。    2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因    3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因    4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。 盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。

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