甲巯咪唑什么药效?
【药理毒理】 本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。 【药代动力学】 本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70%~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时,其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75%~80%经尿排泄,易通过胎盘并能经乳汁分泌。 【适应症】 抗甲状腺药物。适用于各种类...全部
【药理毒理】 本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。
【药代动力学】 本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70%~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时,其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75%~80%经尿排泄,易通过胎盘并能经乳汁分泌。
【适应症】 抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于: ①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者; ②青少年及儿童、老年患者; ③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者; ④手术前准备; ⑤作为131I放疗的辅助治疗。
【用法用量】 1.成人常用量 开始剂量一般为一日30mg(6片),可按病情轻重调节为15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg(1~3片),疗程一般18~24个月。
2.小儿常用量 开始时剂量为每天按体重0。4mg/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。 【不良反应】 较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少;较少见严重的粒细胞缺乏症;可能出现再生障碍性贫血;还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。
罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎,少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。 【禁忌】 哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 (1)服药期间宜定期检查血象。 (2)孕妇,肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。
(3)对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。
【儿童用药】 小儿应根据病情调节用量,开始时剂量为每天按体重0。4mg/kg,分次口服。维持量按病情决定。用药过程中酌情应加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减低。 【老年患者用药】 老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。
如发现甲状腺功能减低,应及时减量或加用甲状腺片。 【药物相互作用】 (1)与抗凝药合用,可增强抗凝作用。 (2)高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。
故在服用本品前避免服用碘剂。 (3)磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用,故合用本品须注意。 【药物过量】 如发现甲状腺功能减退,应及时减量或加用甲状腺片。
【规格】 5mg 【贮藏】 密闭保存。收起