常用的崩解剂有哪些?
常用的崩解剂编辑干淀粉
干淀粉是指含水量在8%~10%之间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。 干淀粉用量一般为配方总重的5~20%。作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。
羧甲基淀粉钠
carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常...全部
常用的崩解剂编辑干淀粉
干淀粉是指含水量在8%~10%之间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
干淀粉用量一般为配方总重的5~20%。作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。
羧甲基淀粉钠
carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,生物利用度高。
CMS-Na在片剂中的用量一般为4%~8%。
低取代羟丙基纤维素
(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面积和孔隙度,吸湿性和吸水量较好,其吸水膨胀率在500%~700%当取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。
一般用量为2%~5%。
交联聚乙烯吡咯烷酮
交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒,在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英、美等国药典所收载。
泡腾崩解剂
泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮,以免崩解利失效。
交联羧甲基纤维素钠 (CCNa)
本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐,或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合物,cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7], 简称 CCNa 。
本品为白色或类白色粉末;有引湿性。本品在水中溶胀并形成混悬液,在无水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。CCNa在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂,依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果,本品特点是可压性好,崩解力强。
用作崩解剂时用量可达5。0%(W/W),但通常直接压片工艺中用量为2。0%(W/W),湿法制粒工艺中用量为3。0%(W/W)。 交联羧甲基纤维素钠不溶于水,但它通过迅速吸水溶胀至体积为原来的4-8倍而起到崩解剂的作用。
编辑毛细管作用
崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道,当片剂置于水中时,水能迅速的随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而瓦解。[2]
膨胀作用
自身具有很强的吸水膨胀性,从而瓦解片剂的结合力。
膨胀率是表示片剂膨胀能力大小的重要指标,膨胀率越大,崩解效率越显著。[2]
润湿作用
有些药物在水中溶解时产生热,使片剂内部残存的空气膨胀,促使片剂崩解。[2]
产气作用
由于化学反应产生气体的崩解剂。
如在泡腾片中加入枸橼酸或酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体,借助其体的膨胀而使片剂崩解。[2]
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