克拉霉素片在体内多久可以代谢完？
成人口服克拉霉素后的药物动力学研究结果表明，克拉霉素口服吸收快，绝对生物利用度为50%。多剂量无蓄积，且代谢方式不变。进食能增加生物利用度约25%，但这种增加对在推荐剂量范围内无临床意义。食物对克拉霉素的药动学无影响。
体外
体外研究表明浓度为0。45～4。5mcg/ml时，克拉霉素的人血浆蛋白平均结合率为70%；浓度为45mcg/ml时，结合率下降为41%，提示结合位点饱和，但该浓度远远高于药物治疗浓度。
健康受试者
克拉霉素250mg，日服二次，2～3天达稳态峰值血药浓度，克拉霉素片和14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为1mcg/ml和0。6mcg/ml，半衰期分别为...全部
成人口服克拉霉素后的药物动力学研究结果表明，克拉霉素口服吸收快，绝对生物利用度为50%。多剂量无蓄积，且代谢方式不变。进食能增加生物利用度约25%，但这种增加对在推荐剂量范围内无临床意义。食物对克拉霉素的药动学无影响。
体外
体外研究表明浓度为0。45～4。5mcg/ml时，克拉霉素的人血浆蛋白平均结合率为70%；浓度为45mcg/ml时，结合率下降为41%，提示结合位点饱和，但该浓度远远高于药物治疗浓度。
健康受试者
克拉霉素250mg，日服二次，2～3天达稳态峰值血药浓度，克拉霉素片和14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为1mcg/ml和0。6mcg/ml，半衰期分别为3～4和5～6小时。
500mg，日服二次，克拉霉素及其14-OH代谢物在第5剂时可达稳态峰值血药浓度。第5和第7剂后，克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为2。7mcg/ml和2。9mcg/ml，14-OH克拉霉素的稳态峰值浓度Cmax分别为0。
88mcg/ml和0。83mcg/ml。半衰期分别为4。5～4。8和6。9～8。7小时。
稳态时，14-OH克拉霉素浓度不随克拉霉素剂量成比例增加。克拉霉素及其14-OH代谢物的半衰期在高剂量时明显延长。
高剂量时，克拉霉素的非线性药物动力学行为及其14-OH和N-脱甲基产物的减少预示着克拉霉素的非线性代谢在高浓度时变得更显著。
成人口服单剂量克拉霉素250mg或1200mg时，肾排泄分别为37。
9%和46。0%，粪便排泄分别为40。2%和29。1%（包括一个14。1%的受试者的数据）。
患者
克拉霉素及其14-OH代谢物极易在组织和体液中分布。少数病例的数据提示，口服克拉霉素后，脑脊液中的药物浓度不能达到有效血浓，即由于血脑屏障，脑脊液中的药物浓度仅为血清中的1～2%。
通常，组织中药物浓度较血清中高数倍。口服250mg克拉霉素，扁桃体和血清中浓度分别为1。6mcg/ml和0。8mcg/ml，肺和血清中浓度分别为8。8mcg/ml和1。7mcg/ml。
肝功能不全者
在对比健康受试者与肝功能不全组的研究中，250mg克拉霉素，日服二次，服用两天，第三天服用一次，结果表明，两组间克拉霉素稳态血药浓度和系统清除率无显著差异。
然而，肝功能不全组14-OH克拉霉素的稳态浓度明显降低。14-OH克拉霉素代谢清除的减少部分被原形药物肾清除率增加所抵消。这表明，对于肝功能不全但肾功能正常者不必改变给药剂量。
肾功能不全者
研究中，对比了肾功能正常和不全者服用多剂量500mg克拉霉素的药动学曲线，发现克拉霉素及其14-OH代谢物的血药浓度、半衰期、Cmax、Cmin和AUC均高于肾功能不全组，清除速率常数Kelim和肾排泄较低，这一变化与肾功能程度有关，肾功能越弱，差异越明显（见用法用量）。
老年患者
研究中，对比了健康老年男性和女性受试组与健康青壮年男性受试组服用多剂量500mg克拉霉素的安全性和药动学曲线，结果表明，老年受试组较青壮年受试组的克拉霉素及其14-OH代谢物的血药浓度高，清除速率慢。
但当肾清除与肌酐清除率相关时，两组间无差异。由此可见，克拉霉素的体内行为与肾功能有关，与年龄无关。
鸟型分支杆菌感染者
500mg克拉霉素，日服二次，成年HIV患者与健康受试者的稳态血药浓度相似。
但鸟型分支杆菌感染需高剂量治疗，克拉霉素浓度比采用常用剂量时高得多。成年HIV感染受试者日服1000～2000mg（每天二次），克拉霉素稳态浓度Cmax分别为2～4mcg/ml和5～10mcg/ml。
高剂量时消除半衰期延长。高血药浓度和消除半衰期延长与已知的克拉霉素的非线性药物动力学特性相一致。
与奥美拉唑联用
研究了500mg克拉霉素日服三次，和40mg奥美拉唑日服四次的药物动力学。单服500mg克拉霉素，其平均稳态Cmax与Cmin分别为3。
8和1。8mcg/ml，AUC0-8为22。9mcg/hr/ml，Tmax和半衰期分别为2。1和5。3小时。收起
