乌头类生物碱的药理作用有哪些?
乌头类生物碱具有多种药理作用,主要表现为对心血管系统的作用、抗炎、对中枢神经系统的作用。心血管系统作用长白乌头1、强心作用大量的试验表明乌头、附子具有较强的强心作用,其水煎液可使离体兔、大鼠心脏心跳振幅加大,频率加快。 对麻醉犬心脏收缩也有增强作用。乌头、附子浸出液中含有大量酯类生物碱,可引出心律失常,对心脏呈现毒性作用,乌头、附子经长时间水煎加热后,酯类生物碱大为减少,但强心作用更为明显,去除酯类生物碱后的残渣部分,亦有较强强心作用,表明强心的主要有效成分对热稳定,并非酯类生物碱起到主要强心作用。 研究表明,去甲乌药碱是β-肾上腺素能受体激动剂,并能阻断а1受体。另外,从附子中分离得...全部
乌头类生物碱具有多种药理作用,主要表现为对心血管系统的作用、抗炎、对中枢神经系统的作用。心血管系统作用长白乌头1、强心作用大量的试验表明乌头、附子具有较强的强心作用,其水煎液可使离体兔、大鼠心脏心跳振幅加大,频率加快。
对麻醉犬心脏收缩也有增强作用。乌头、附子浸出液中含有大量酯类生物碱,可引出心律失常,对心脏呈现毒性作用,乌头、附子经长时间水煎加热后,酯类生物碱大为减少,但强心作用更为明显,去除酯类生物碱后的残渣部分,亦有较强强心作用,表明强心的主要有效成分对热稳定,并非酯类生物碱起到主要强心作用。
研究表明,去甲乌药碱是β-肾上腺素能受体激动剂,并能阻断а1受体。另外,从附子中分离得到的去甲猪毛菜碱(salsoline)、尿嘧啶、附子苷,均有强心作用。2、抗休克作用静脉滴注附子水溶性部分或一次性注射30mg/kg于内毒素引起休克的猫,结果表明能对抗平均主动脉压力,左心室压力及上升最大速率的降低,使心率减慢并延长存活时间,提示对内毒素引起的休克有治疗作用。
附子用于“阳衰欲脱、身凉肢冷、脉微欲绝”,以回阳救逆,提示附子除了强心外,可能还有抗休克作用。3、对心率的影响乌头和附子同时含有致心律失常和抗心律失常的成分。研究表明抗心律失常成分主要在附子提取物中极性较大的部位中。
致心律失常的主要成分是酯型生物碱,乌头碱对离体心脏、心房和乳头的作用是先兴奋后抑制,然后出现心律不齐,可使传导阻滞,室速、室颤,最后心跳停止,并呈现明显量-效关系,表现为毒性作用。4、对血压和血流量的影响去甲乌药碱是降压成分之一,给麻醉开胸犬静脉注射附子注射液2g/kg,去甲乌药碱50μg/kg,可使冠脉血流量明显增加,冠脉阻力和总外周阻力降低,心排出量和心脏指数以及心肌氧消耗量增加,但去甲乌药碱使心率明显加快,血压下降。
熟附片煎剂能引起麻醉犬或猫下肢血管及冠状血管显著扩张,血压下降,研究表明与四肢血管扩张有较大的关系,由此可解释病人服用或注射含乌头、附子的制剂后,四肢变暖的原因,对四肢厥逆的治疗作用可能也与此有关。
此外,乌头总生物碱和乌头碱对血管具有舒张作用。抗炎作用乌头附子水煎液对巴豆油所致小鼠耳部炎症、甲醛所致大鼠足跖肿胀炎症模型所致炎症表现出显著抗炎作用,口服附子水煎剂能明显抑制甲醛或蛋清引起的大鼠踝关节肿;附子总生物碱、乌头碱类生物碱对多种炎症模型,如毛细血管渗透性增加,角叉菜碱足躁肿胀、受精胚的浆膜囊上的肉芽形成,都有明显的抑制作用。
测定附子抗大鼠蛋清性关节肿效应,推算其抗炎半衰期为8、11小时。乌头碱、中乌头碱、次乌头碱是乌头、附子抗炎作用的有效成分。对中枢神经系统的影响1、镇痛作用有研究表明,附子提取物去除乌头中酯类生物碱后,镇痛作用减弱,而保留了酯类生物碱后镇痛作用极为显著,提示,酯类生物碱是镇痛作用的有效成分。
附子煎液可使小鼠痛阈明显提高,镇痛强度与剂量呈正相关,用醋酸扭体法给小鼠附子煎液,扭体次数明显减少。乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、3-乙酰乌头碱均为镇痛的有效成分,其中3-乙酰乌头碱的镇痛作用不产生耐受性及身体依赖性。
2、镇静作用生附子水煎液能延长小鼠环已巴比妥钠睡眠时间,并有抑制自发运动倾向,使小鼠体温下降,减少自主运动,而炮制附子在相同剂量下则无以上作用。给小鼠灌胃生川乌醇提物,能显著延长小鼠常压耐缺氧条件下的存活时间。
乌头碱可抑制呼吸中枢,使呼吸变慢,兴奋迷走中枢,0。002μg/kg注入家兔第四脑室可引起麻醉现象。综上所述,乌头类有毒中药用于心血管系统时,因为主要是去甲乌药碱等生物碱起药效,而酯型生物碱表现出来的是毒性作用。
抗炎镇痛时,酯型生物碱表现为治疗作用。收起