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STX毒素的主要作用是什么?

STX毒素的主要作用是什么?

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2016-05-16

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    STX毒素属于胍类毒素,其活性部位为7、8、9位的胍基,与可兴奋细胞膜上的电压门控Na+通道位点1的氨基酸残基高亲和,通过选择性阻断Na+内流,阻碍动作电位的形成而起抑制作用。
  由于神经Na+通道、脑Na+通道、心Na+通道、骨骼肌Na+通道等各种Na+存在差别,STX的7、8、9 位的胍基与Na+通道氨基酸残基的结合也有所不同,但都是与更靠近Na+通道外口的氨基酸残基结合。
    在成年兔骨骼肌Na+通道中,STX通过7、8、9位的胍基与通道上的Asp400和Glu755高亲和;此外,STX的C-12位的羟基(作为水合酮)和氨甲酰基侧链官能团对通道阻断也起一定作用,但不是关键性作用;STX1、2、3位的胍基与通道上的Asp1532亲和,也增加了其对Na+通道的阻断作用;而neoSTX在N1位比STX多了一个羟基,该羟基能够与Asp400和Tyr401作用,可与Tyr401形成氢键,因此比STX有更高的亲和力。
    。

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