帕尼培南-倍他米隆的作用是什么呢
本品为帕尼培南与倍他米隆的复方制剂,倍他米隆无抗菌活性,为近端 肾小管有机阴离子输送系统抑制剂,通过抑制帕尼培南向肾皮质转移而减 少其在肾组织中蓄积,从而降低帕尼培南的肾毒性。本品能抑制细菌细胞 壁合成而产生杀菌作用,由于其对各种细菌青霉素结合蛋白(PBPs)均有很 强亲和力,且对各种β-内酰胺酶稳定,并有抑酶作用,因此具有抗菌谱广和 抗菌活性强的特点。 对革兰阳性菌和阴性菌、需氧菌和厌氧菌,包括多重耐 药或产β-内酰胺酶的细菌均有很强的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌(包括耐 甲氧西林金黄色葡萄球菌)、表皮葡萄球菌、iHf血链球菌、肺炎链球菌、肺炎 克雷伯菌、粪肠球菌、沙雷菌属、大肠埃希菌、...全部
本品为帕尼培南与倍他米隆的复方制剂,倍他米隆无抗菌活性,为近端 肾小管有机阴离子输送系统抑制剂,通过抑制帕尼培南向肾皮质转移而减 少其在肾组织中蓄积,从而降低帕尼培南的肾毒性。本品能抑制细菌细胞 壁合成而产生杀菌作用,由于其对各种细菌青霉素结合蛋白(PBPs)均有很 强亲和力,且对各种β-内酰胺酶稳定,并有抑酶作用,因此具有抗菌谱广和 抗菌活性强的特点。
对革兰阳性菌和阴性菌、需氧菌和厌氧菌,包括多重耐 药或产β-内酰胺酶的细菌均有很强的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌(包括耐 甲氧西林金黄色葡萄球菌)、表皮葡萄球菌、iHf血链球菌、肺炎链球菌、肺炎 克雷伯菌、粪肠球菌、沙雷菌属、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、阴沟杆菌、变形 杆菌、枸橼酸杆菌、类杆菌属等的抗菌作用较亚胺培南强。
对铜绿假单胞菌 也有效,但较亚胺培南弱。
本品对临床分离的常见致病菌的MIC90值:金黄色葡萄球菌和耐甲氧西 林金黄色葡萄球菌(MRSA)分别为1。 56ug/ml和25ug/ml,优于亚胺培南; 大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、阴沟肠杆菌、吲哚阳性和阴性变 形杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、类杆菌为0。
20〜1。 56ug/ml,与亚胺培南相当 或稍强;铜绿假单胞菌为12。 5ug/ml,不及亚胺培南。
本品在体内主要分布于前列腺、子宫、卵巢、输卵管、盆腔、皮肤、中耳、 扁桃腺组织、口腔组织、脑脊液(脑膜有炎症时)、唾液、前房水、胆汁和痰液 中,无蓄积作用。
帕尼培南通过肾小球滤过,主要从肾脏排泄,肾功能不良 者排泄慢,可致血药浓度升高,应减少剂量或延长给药间隔时间。
本品主要用于重度难治性感染,包括免疫功能低下、产酶耐药菌株及多重耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、肠 杆菌、革兰阴性杆菌以及需氧菌和厌氧菌的混合感染,如呼吸道、腹腔、盆 腔、尿道、败血症、烧伤、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、骨髓以及皮肤软组 织感染等。
综合国内外临床资料报道,应用本品治疗重度呼吸道感染、中枢神经系 统感染、败血症、复杂的尿路感染及腹腔感染的临床有效率和细菌清除率皆 在80%以上,对青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素治疗无效患者的 有效率也超过80%。
与亚胺培南-西司他丁的对照治疗结果显示,两药的有 效率、痊愈率、细菌清除率均无显著差异。但亚胺培南_西司他丁的肾脏和中 枢神经系统不良反应较本品大,有中枢神经系统病史(癫痫及其他神经病) 或中枢神经系统感染者不能应用,而本品则可应用。
此外,本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌后效应(PAE),即使对 头孢菌素类抗生素毫无PAE作用的肺炎克雷伯菌,本品也有2小时以上的 PAE作用。本品对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、大肠埃希菌及铜绿假单胞菌 的PAE均明显长于亚胺培南,在4倍MIC时PAE明显延长,但超过一定浓 度时,则不再延长,提示本品应优化给药方案,盲目应用大剂量,不但造成浪 费,还可增加不良反应。
本品具有以下特点:①抗菌谱广,对常见的革兰阳性菌、阴性菌、需氧菌 和厌氧菌均有很强的抗菌活性,包括多重耐药的菌株对本品也较敏感;②对 各种卩-内酰胺酶稳定,与其他抗菌药不易产生交叉耐药性,对产酶耐药率较 高的金黄色葡萄球菌、肠球菌、沙雷菌、大肠埃希菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌 及化脓性链球菌等也较敏感;③抗菌作用强,由于本品与各种青霉素结合蛋 白的亲和力很强,故其抗菌作用较其他β-内酰胺类抗生素及其他抗菌药强。
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