西比灵长期服用是否有毒副作用?由
西比灵胶囊
【主要成份】盐酸氟桂利嗪
【性状】本品为胶囊,内装白色粉末。
【化学名称】(E)-1-[双(4-氯苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐
【药理作用】西比灵为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙超载造成的损伤。 本品对心脏收缩和传导无影响。
【吸收、分布、排泄】本品由肠道吸收,口服后2—4小时血药浓度达到峰值,连续服用5—6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。本品经肝脏充分代谢后,原型和代谢产物可经胆汁排入肠道,随粪便排出。 平均消除半衰期为18天。
【适应症】典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
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西比灵胶囊
【主要成份】盐酸氟桂利嗪
【性状】本品为胶囊,内装白色粉末。
【化学名称】(E)-1-[双(4-氯苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐
【药理作用】西比灵为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙超载造成的损伤。
本品对心脏收缩和传导无影响。
【吸收、分布、排泄】本品由肠道吸收,口服后2—4小时血药浓度达到峰值,连续服用5—6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。本品经肝脏充分代谢后,原型和代谢产物可经胆汁排入肠道,随粪便排出。
平均消除半衰期为18天。
【适应症】典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
【用法和用量】
1.偏头痛的预防性治疗
起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚10mg,65岁以上患者每晚5mg。
如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它无法接受的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则应视为病人对此药无反应,也应停止用药。
维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每周给药五天(剂量同上)。
但即使预防性维持治疗的疗效显著,且可被很好耐受,在治疗6个月后也应停药,只有在复发时才应重新服药。
2.眩晕
每日剂量应与上相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。
如果治疗慢性眩晕症一个月或突发性眩晕症二个月后症状未见任何改善,则应视为患者对此药无反应,应停药。
【不良反应】最常见不良反应为:瞌睡和疲惫,某些患者还可出现体重增加(或伴有食欲增加),(这些反应常属一过性的。
长期用药时,偶见下列严重的不良反应:抑郁症,有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。
锥体外系症状,(如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等,)老年人较易发生。
少见的不良反应报道有:胃肠道反应:胃灼热、恶心、胃痛。
中枢神经系统:失眠、焦虑。
其它:乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
【禁忌症】本品禁用于有抑郁症病史、巴金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。
【注意事项】极个别病人在治疗过程中疲惫现象会逐渐加剧,此时应停止治疗。
不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者,特别是在维持治疗期间,这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降,亦应停止治疗。
由于可能引起困倦,驾驶车辆或操纵机器者应注意。
【特别注意】本品可引发锥体外系症状、抑郁症和巴金森氏病,尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者,所以此类患者应慎用。
【妊娠及哺乳期注意事项】动物实验表明此药对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。
尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。
虽无本品随人乳分泌的资料,但用哺乳期狗做的实验证明西比灵可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中更高,故服用本品的妇女最好不哺乳。
【过量解救】基于此药的药理学特性,在过量服用时可能会出现镇静作用和乏力,有报道个例超剂量服用的人(一次服用达600mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。
急性过量时可用活性碳、催吐药、洗胃及支持疗法等方法治疗。尚无已知特有的解毒药。
【药物相互作用】当西比灵与酒精、催眠药或镇定药合用时可出现中枢神经系统的过度镇静作用。
西比灵并不禁忌于使用β-受体阻断剂的病人。
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