传出神经系统药理概论的药理学辅导
一。传出神经系统的递质及受体
(一)突触的超微结构
1。突触:
突触前膜
突触间隙
突触后膜
2。膨体--交感末梢 (二)递质的合成 。贮存。释放。消失 1。去甲肾上腺素(NA)
(1)合成:
酪氨酸(原料)
酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴 多巴脱羧酶
多巴胺 多巴胺β羟化酶
胞浆
囊泡 NA
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:
a 、主要方式:
再摄取-摄取1
神经系统 (78-98%);
摄取2
非神经系统(15-25%) b、 次要方式:酶灭活
末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MAC。 LOMT 2。乙酰胆碱(Ach)
(1) 合成:乙...全部
一。传出神经系统的递质及受体
(一)突触的超微结构
1。突触:
突触前膜
突触间隙
突触后膜
2。膨体--交感末梢 (二)递质的合成 。贮存。释放。消失 1。去甲肾上腺素(NA)
(1)合成:
酪氨酸(原料)
酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴 多巴脱羧酶
多巴胺 多巴胺β羟化酶
胞浆
囊泡 NA
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:
a 、主要方式:
再摄取-摄取1
神经系统 (78-98%);
摄取2
非神经系统(15-25%) b、 次要方式:酶灭活
末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MAC。
LOMT 2。乙酰胆碱(Ach)
(1) 合成:乙酰CoA(原料)+胆碱
胆碱乙酰化酶
Ach
胞浆内 2)贮存:与ATP囊泡蛋白一起贮存于
囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活
b次要方式:再摄取 (三)受体 1胆碱受体:
N受体 N1受体 神经节
N2受体 骨骼肌终板
M受体
M1受体 神经节细胞。
腺体细胞
M2受体 心脏
M3受体
平滑肌.
腺体细胞 二.传出神经按递质分类 (一)胆碱能神经:
1全部交感.副交感神经节前纤维
2全部副交感神经节后纤维
3运动神经
4极少数支配汗腺.血管和交感节后纤维 (二)去甲肾上腺素能神经:
几乎全部交感神经节后纤维 三.受体的分布与效应 1.乙酰胆碱受体:
N1R :兴奋交感的副交感神经节后纤维
N2R :兴奋骨骼肌
M R :抑制心血管,兴奋眼、腺体及内脏平滑肌 2 。
肾上腺素受体:
αR :兴奋血管平滑肌、瞳孔扩大肌、内脏括约肌
β1R :兴奋心脏
β2R :抑制血管,支气管平滑肌
αβ总的是糖原,脂肪分解加强 四。传出神经药物的基本作用 1。直接作用于受体 :拟似 。
阻断 2。影响递质 :
合成 :α-甲基酪氨酸
转化 :胆碱酯酶
转运与贮存 :麻黄碱促NA释放。
利血平耗竭囊泡NA 五。传出神经系统药物的分类 胆碱受体激动药 毛果芸香碱(匹鲁卡品)
选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用
特点:
(1)作用迅速,温和,短暂
(2)水溶液稳定,刺激性小
(1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体
(2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈度增加,视远物模糊,视近物清楚 1。
青光眼:闭角型和开角型青光眼 2。虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连
3。抢救阿托品等抗胆碱药中毒
1。 滴眼浓度过高可引起眼痛
2。 药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗。
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