抗菌增效剂发现于1969年,曾称磺胺增效剂,其抗菌谱与磺
胺类药物基本相似,与磺胺类$物并用时能显著提高疗效。后来 发现,它不但能增强磺胺药的4用,也能增强多种抗生素的作用, 同时,它本身也有抗菌作用,且较磺胺药为强,故称抗菌增效剂。
本类药物的抗菌作用机理与磺胺药相似,也是干扰细菌的叶
酸代谢,但其主要是能选择性地抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸 不能还原成四氢叶酸,从而妨碍菌体核酸和蛋白质的
生物合成。 当其与磺胺药合用时,则可分别阻碍细菌叶酸合成过程中的前后
两个不同环节而起双重阻断作用。
因而抗菌作用可增强数倍至数 十倍,甚至使抑菌作用变为杀菌作用,使对磺胺药有耐药性的菌株 如大肠杆菌、变形杆菌、化脓球菌等亦有作用,并可减少耐药菌株
的产生。