劳拉西泮lorazepam的药理学
【别名】罗拉、佳乐普
【剂型】片剂:0。5mg/20片;lmg/24片
【药理】为中效的苯二氮萆类中枢神经抑制药。可引起中 枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增加，可引起自轻度的 镇静到催眠，甚至昏迷。 通过刺激上行性网状激活系统内的7- 氨基丁酸(GABA)受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作 用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒 反应，因此具有抗焦虑、镇静催眠作用。分子药理学研究提示， 减少或拮抗GABA的合成，镇静催眠作用可降低，如增加其浓 度则能加强本药的催眠作用。 在治疗剂量时可以干扰记忆通路 的建立，从而影响近事记忆。增强突触前抑制，抑制皮质-背侧...全部
【别名】罗拉、佳乐普
【剂型】片剂:0。5mg/20片;lmg/24片
【药理】为中效的苯二氮萆类中枢神经抑制药。可引起中 枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增加，可引起自轻度的 镇静到催眠，甚至昏迷。
通过刺激上行性网状激活系统内的7- 氨基丁酸(GABA)受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作 用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒 反应，因此具有抗焦虑、镇静催眠作用。分子药理学研究提示， 减少或拮抗GABA的合成，镇静催眠作用可降低，如增加其浓 度则能加强本药的催眠作用。
在治疗剂量时可以干扰记忆通路 的建立，从而影响近事记忆。增强突触前抑制，抑制皮质-背侧 丘脑和边缘系统致痫灶引起的癫痫活动扩散，产生抗癫痫作用， 但不能消除病灶的异常活动。具有骨骼肌松弛作用，主要抑制 脊髓多突触传出通路和单突触传出通路，也可能直接抑制运动 神经和肌肉功能。
【药代动力学】口服后吸收迅速，绝对生物利用度为90%。
血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮 后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。人体血浆中游离劳拉西泮 的平均消除半衰期大约为12小时，主要代谢产物葡萄糖醛酸劳 拉西泮约为18小时。
在临床相关的血药浓度水平时，劳拉西泮 的血浆蛋白结合率约为85%。劳拉西泮在3-羟基位迅速与葡 萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸盐，然后在尿液中排泄。葡萄糖 醛酸劳拉西泮在动物身上未见明显的中枢神经系统活性。
劳拉 西泮的血浆药物水平与给药剂量成比例。
【适应证】适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状以 抛及与抑郁症状相关的焦虑的短期治疗。
【禁忌证】新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月 及分娩前3个月）忌用，青光眼、重症肌无力等患者慎用，粒细胞 减少、肝肾功能不良者慎用。
【注意事项】本品可能导致血恶病质、肝肾功能损害。儿童 不宜使用。
【用法用量】成人1〜2mg，每日2〜3次。年老体弱者应 减量。
【不良反应】
(1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。
老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模 糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数 人出现兴奋不安。
(2)长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出 现。
宜从小剂量用起。
(3)老年人剂量减半。收起
