合成抗菌药磺胺类有哪些分类?
据药代动力学特点和临床用途,本类药物可分为:
(1)口服易吸收可全身应用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP)、复方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)等;
(2)口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP);
(3)局部应用者,如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。
[临床应用]
全身感染性疾病:如败血症,应选用肠道易吸收的药物,如复方新诺明、磺胺嘧啶等。肠道感染:如肠炎、腹泻病,应选用肠道不易吸收的药物,如磺胺脒等。局部感染:如烧伤等,应选用外用磺胺药物。 寄生虫感染,如球虫、住白细胞原虫感染,应用磺胺二甲嘧啶、磺胺...全部
据药代动力学特点和临床用途,本类药物可分为:
(1)口服易吸收可全身应用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP)、复方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)等;
(2)口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP);
(3)局部应用者,如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。
[临床应用]
全身感染性疾病:如败血症,应选用肠道易吸收的药物,如复方新诺明、磺胺嘧啶等。肠道感染:如肠炎、腹泻病,应选用肠道不易吸收的药物,如磺胺脒等。局部感染:如烧伤等,应选用外用磺胺药物。
寄生虫感染,如球虫、住白细胞原虫感染,应用磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉。
1。全身应用的磺胺类药:本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染;敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎,脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎。
复方磺胺甲噁唑可治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染,流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性中耳炎,大肠埃希菌等敏感株引起的反复发作性、复杂性尿路感染、伤寒和其他沙门菌属感染,卡氏肺孢菌肺炎,以及星形奴卡菌病。
复方磺胺嘧啶亦可作为脑膜炎奈瑟球菌脑膜炎的预防用药。磺胺林与甲氧苄啶合用对间日疟及恶性疟原虫(包括对氯喹耐药者)有效。磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药联合可用于氯喹耐药虫株所致疟疾的治疗和预防。
磺胺类药不宜用于A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎以及立克次体病、支原体感染的治疗。
2。局部应用磺胺类药:磺胺嘧啶银主要用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面细菌感染,如肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金葡菌、肠球菌属等引起的创面感染。醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积创伤后的铜绿假单胞菌感染。
磺胺醋酰钠则用于治疗结膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收,主要用于治疗溃疡性结肠炎。
[作用特点]
抗菌谱广,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效);磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害。
[作用机制]
磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。
四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。
[耐药性]
细菌通过基因突变或质粒介导产生耐药性,细菌对磺胺药之间可产生不同程度的交叉耐药性,因此对某一种磺胺药耐药时,不宜换用另一种磺胺药。
[不良反应]
损害泌尿系统是磺胺类药物的主要不良反应,磺胺类药物溶解度小,多数乙酰化产物的溶解度更小,易在酸性和中性尿液中析出结晶,在肾小管集合管形成沉淀,引起血尿、腰痛、尿少、尿闭甚至尿毒症。
用药期间宜多次饮水,如服用剂量较大或应用某些短效磺胺药时,应同服等量的碳酸氢钠,长期用药应定期作尿液镜检。少数病人可出现过敏反应,表现为皮疹、药热及血清病样反应,严重者可出现剥脱性皮炎,极少数患者可发生渗出性多形红斑,磺胺药有交叉过敏反应现象。
使用磺胺药前要询问过敏史,对一种磺胺药过敏者原则上禁用其它磺胺药。收起