β受体阻滞剂分哪几类?禁忌证与副作用有
最常用分类方法的是将β受体阻滞剂分为选择性、非选择性和具有CX受体阻断作用的β受体阻滞剂。非选择性β受体阻滞剂同时竞争性阻断和β2受体;而选择性卩受体阻滞剂对受体亲和力高于β2受体,因此,也称为选择性β1受体阻滞剂。 但是,药物对β受体的选择性随着剂量的增加减弱或消失。还有一类β受体阻滞剂同时通过阻断α受体产生 扩张外周血管作用,如卡维地洛和拉贝洛尔。某些药物还可能出现激动剂样作用,称为内在拟交感活性。具有内在拟交感活性的药物可以引起心率加快等不利作用,应该避免选用该类药物,包括吲哚洛尔、醋丁洛尔和氧稀洛 尔等。 另外一种分类方法是将β受体阻滞剂分为亲脂性和亲水性。亲脂性药物口服吸收迅...全部
最常用分类方法的是将β受体阻滞剂分为选择性、非选择性和具有CX受体阻断作用的β受体阻滞剂。非选择性β受体阻滞剂同时竞争性阻断和β2受体;而选择性卩受体阻滞剂对受体亲和力高于β2受体,因此,也称为选择性β1受体阻滞剂。
但是,药物对β受体的选择性随着剂量的增加减弱或消失。还有一类β受体阻滞剂同时通过阻断α受体产生 扩张外周血管作用,如卡维地洛和拉贝洛尔。某些药物还可能出现激动剂样作用,称为内在拟交感活性。具有内在拟交感活性的药物可以引起心率加快等不利作用,应该避免选用该类药物,包括吲哚洛尔、醋丁洛尔和氧稀洛 尔等。
另外一种分类方法是将β受体阻滞剂分为亲脂性和亲水性。亲脂性药物口服吸收迅速完全,能进入中枢神经系统,但是具有首过效应,口服生物利用度低,半衰期短,如美托洛 尔和普萘洛尔。亲水性药物口服吸收不完全,通过肾脏排泄,半衰期较长,与经过肝脏代谢的药物没有相互作用,很少通过血脑屏障,清除半衰期受肾功能影响(如老年和肾功能不 全患者),如阿替洛尔和艾司洛尔。
β受体阻滞剂可以静脉和口服给药,某些紧急情况下需要迅速发挥作用时可以静脉推注或静脉持续注射,最常用的静脉制剂是美托洛尔和艾司洛尔,长期治疗需要继续口服治疗。禁忌证:哮喘;严重心动过缓或二度以上房室传导阻滞(未植入起搏器);但是束$或 分支传导阻滞不是禁忌证;急性、失代偿性心力衰竭;休克或低血压状态。
副作用:因β受体广泛存在于体内多个器官和组织,因此,在治疗心血管疾病时可能出现治疗以外的作用和临床表现。多数情况下,如患者无禁忌证并且剂量适当,β受体阻滞 剂的安全性良好,但应该避免突然停药。
(1) 心血管:β受体阻滞剂使心率减慢、减慢传导、房室结不应期延长,可导致严重的心动过缓和房室传导阻滞,尤其是窦房结和房室结功能异常的患者。β受体阻滞剂通过阻 断血管β2受体和激活α受体,引起肢端冷和雷诺现象,具有血管扩张作用和选择性β受体阻滞剂的发生率明显减少。
β受体阻滞剂还可能引起冠脉收缩,部分原因是由于α受体 介导。(2) 代谢:1型糖尿病患者服用非选择性β受体阻滞剂会掩盖低血糖的预警症状,如颤 抖和心动过速,但是出汗仍然存在。胰岛素依赖型糖尿病患者应服用选择性β受体阻滞剂,虽然长期应用β受体阻滞剂对血糖代谢不利,但是总体上获益超过风险,而且研究曾发现 卡维地洛能减少心力衰竭患者的新发糖尿病。
(3) 呼吸系统:β受体阻滞剂能导致致命性的呼吸道阻力增高,哮喘和支气管痉简患者禁忌,慢性阻塞性肺病并非绝对禁忌。(4) 中枢神经系统:疲乏、头痛、睡眠异常、失眠和抑郁等在亲脂性药物更常见。(5) 性功能:β受体阻滞剂对某些患者可能导致或加重性功能异常。
但是不同临床研究由于方法学不同,发生率差异较大。如果患者并不知道药物可能对性功能有影响,报道的发生率仅为3%左右。(6) 较大剂量、长期用药患者突然停药会出现反跳现象,包括心绞痛、血压升高、心率加快等,与长期用药后β受体上调有关。收起