氟奋乃静fluphenazine的药理学和药动学 特点、适应证、禁忌证、用法用量、不良反应、注意事项是什么?
【别名】氟非纳静
【剂型】片剂:2mg/片
【药理】为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相 似,抗精神病作用主要与其阻断中脑边缘系统及中脑一皮层通 路的多巴胺受体(D2)有关,抗精神病作用比奋乃静强,且更持 久。 而阻断网状结构上行激活系统的ex-肾上腺素受体,则与镇 静安定作用有关。其镇静、降压、止吐作用微弱,但锥体外系反 应比奋乃静更多见。
【药代动力学】口服吸收好,在肝脏代谢,活性代谢产物为 亚砜基、N-羟基衍生物,t1/2为13〜24小时。 本品具有高度亲脂 性,蛋白结合率90%〜95%,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,
亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低...全部
【别名】氟非纳静
【剂型】片剂:2mg/片
【药理】为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相 似,抗精神病作用主要与其阻断中脑边缘系统及中脑一皮层通 路的多巴胺受体(D2)有关,抗精神病作用比奋乃静强,且更持 久。
而阻断网状结构上行激活系统的ex-肾上腺素受体,则与镇 静安定作用有关。其镇静、降压、止吐作用微弱,但锥体外系反 应比奋乃静更多见。
【药代动力学】口服吸收好,在肝脏代谢,活性代谢产物为 亚砜基、N-羟基衍生物,t1/2为13〜24小时。
本品具有高度亲脂 性,蛋白结合率90%〜95%,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,
亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。
【适应证】用于各型精神分裂症,有振奋和激活作用,适用 于单纯型、紧张型及慢性精神分裂症,缓解情感淡漠及行为退缩 等症状。
【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【注意事项】
(1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用;
(2 )出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药;
(3)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应 的处理;
(4)肝、肾功能不全者应减量;
(5)癫痫患者慎用;
(6)应定期检查肝功能与白细胞计数;
(7)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【用法用量】口服。从小剂量开始,每次2mg,一日1〜2
次。逐渐增至每日10〜20mg,不超过30mg/d。
【不良反应】
(1)锥体外系反应多见,如静坐不能、急性肌张力障碍和类 帕金森病;
(2)长期大量使用可发生迟发性运动障碍;
(3)可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘、溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经等;
(4)少见思睡、躁动、眩晕、尿潴留;
(5)偶见过敏性皮疹、白细胞减少及恶性综合征;
(6)偶可引起体位性低血压、心悸或心电图改变、中毒性肝 损害或阻塞性黄疸、骨髓抑制、癫痫。收起