药效与药动学是什么?
乙號胺(ethosuximide)广泛用于失神发作治疗,但其抗癫痫机制未明。动物实验显示本药能抑制痫样放电反复传播,并抑制皮质的兴奋性路径;也有 研究表明本药能抑制皮质Na-K-ATP酶活力,轻度减低琥珀酸 脱氢酶及醛还原酶的活力,改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。 口服乙琥胺在胃肠道吸收迅速而且完全,血药 浓度达峰时间为1〜4小时。成人半衰期为30〜50小时,持续 用药6〜10日后达到稳态血药浓度,有效血药浓度40〜100mg/ml,平均60mg/ml。 儿童半衰期为30小时,规律用药4〜7天 可达稳态血药浓度。乙琥胺可穿过胎盘屏障,血浆与脑内浓度 相似,主要在肝内代谢成无...全部
乙號胺(ethosuximide)广泛用于失神发作治疗,但其抗癫痫机制未明。动物实验显示本药能抑制痫样放电反复传播,并抑制皮质的兴奋性路径;也有 研究表明本药能抑制皮质Na-K-ATP酶活力,轻度减低琥珀酸 脱氢酶及醛还原酶的活力,改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。
口服乙琥胺在胃肠道吸收迅速而且完全,血药 浓度达峰时间为1〜4小时。成人半衰期为30〜50小时,持续 用药6〜10日后达到稳态血药浓度,有效血药浓度40〜100mg/ml,平均60mg/ml。
儿童半衰期为30小时,规律用药4〜7天 可达稳态血药浓度。乙琥胺可穿过胎盘屏障,血浆与脑内浓度 相似,主要在肝内代谢成无活性产物,少部分原药由尿中排出。收起