β-受体阻滞剂的药理哪些,临床上常用的β-受体阻滞剂有哪些?
药理作用:①阻滞β?受体:肾上腺素能β受体分为β1和β2,β1?受体激动心脏产生变力性和变时性作用,β2?受体激动引起支气管扩张、子宫平滑肌松弛及胰岛素产生增加。选择性β1受体阻滞剂治疗量对心脏β1受体阻滞作用强,对β2受体阻滞作用弱;非选择性β受体阻滞剂则在相似浓度对β1和β2均有阻滞作用。 选择性β1受体阻滞剂有:氨酰心安、倍他乐克、康可等。非选择性β-受体阻滞剂如心得安。②内源性拟交感活性(ISA):指部分激动肾上腺素能受体的能力。在交感神经张力很低的情况下,某些 β-受体阻滞剂如心得静具有部分激动活性,这些β-受体阻滞剂与受体结合可引起受体部分激动。 如患者在平卧位休息时交感神...全部
药理作用:①阻滞β?受体:肾上腺素能β受体分为β1和β2,β1?受体激动心脏产生变力性和变时性作用,β2?受体激动引起支气管扩张、子宫平滑肌松弛及胰岛素产生增加。选择性β1受体阻滞剂治疗量对心脏β1受体阻滞作用强,对β2受体阻滞作用弱;非选择性β受体阻滞剂则在相似浓度对β1和β2均有阻滞作用。
选择性β1受体阻滞剂有:氨酰心安、倍他乐克、康可等。非选择性β-受体阻滞剂如心得安。②内源性拟交感活性(ISA):指部分激动肾上腺素能受体的能力。在交感神经张力很低的情况下,某些 β-受体阻滞剂如心得静具有部分激动活性,这些β-受体阻滞剂与受体结合可引起受体部分激动。
如患者在平卧位休息时交感神经张力降低,使用具有ISA的β-受体阻滞剂,心排出量下降较少;而使用无ISA的β-受体阻滞剂,则可引起心排出量明显下降。故在必要情况下,具有ISA的β-受体阻滞剂如心得静可用于有心力衰竭倾向的患者。
具有IAS的β阻滞剂有:醋酰心安、卡替洛尔、吲哚洛尔、心得静、心得平等。③膜稳定作用:即降低钠离子的膜通透性,抑制Na?+快速进入细胞膜,使0相上升速度及幅度降低,而对静息电位和动作电位时间无影响。
具有膜稳定作用的β-阻滞剂有:心得平、心得安、心得舒等。④部分 β-阻滞剂具有扩张血管的作用:它们不仅有β-受体阻滞作用,也有阻滞α受体的作用,使周围血管扩张。这些药物有:卡特洛尔和拉贝洛尔。
⑤β-阻滞剂对代谢的影响:长期应用β-受体阻滞剂可使血清甘油三酯升高,高密度脂蛋白降低,但具有ISA的β阻滞剂无此不良作用;β-阻滞剂的应用可影响葡萄糖代谢,使低血糖不易恢复,这是由于肌糖元分解成葡萄糖的途径被阻断之故,这主要见于无选择性、无内源性拟交感作用的β-阻滞剂。
⑥β-阻滞剂的其它作用:心得安、卡地洛尔、吲哚洛尔有抗血小板聚集的作用。收起