奥沙西泮oxazepam的药理学
【别名】舒宁
【剂型】片剂:15mg/20片
【药理】为苯二氮萆类催眠药和镇静药。属短、中效药,是 氯氮萆、地西泮的体内活性代谢产物。该药具有抗惊厥、抗癫 痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或 称遗忘)作用。 其药理作用与氯氮蕈、地西泮相似但较弱,肌松 作用较其他苯二氮萆类药物强,嗜睡、共济失调等不良反应较 少。作用于中枢神经系统的苯二氮章受体(BZR),加强中枢抑 制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增 强GABA系统的活性。 BZR分为I型和II型,据认为I型受体 兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而Ⅱ型受体与该类药 物的镇静和骨骼...全部
【别名】舒宁
【剂型】片剂:15mg/20片
【药理】为苯二氮萆类催眠药和镇静药。属短、中效药,是 氯氮萆、地西泮的体内活性代谢产物。该药具有抗惊厥、抗癫 痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或 称遗忘)作用。
其药理作用与氯氮蕈、地西泮相似但较弱,肌松 作用较其他苯二氮萆类药物强,嗜睡、共济失调等不良反应较 少。作用于中枢神经系统的苯二氮章受体(BZR),加强中枢抑 制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增 强GABA系统的活性。
BZR分为I型和II型,据认为I型受体 兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而Ⅱ型受体与该类药 物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大,临床表 现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。
【药代动力学】口服吸收慢,口服45〜90分钟生效,2〜4 小时血药浓度达峰值,数天血药浓度达稳态,血浆蛋白结合率为 86%〜89%,t1/2—般为5〜12小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭 活,均经肾排泄,体内蓄积量极小。
【适应证】主要用于短期缓解焦虑、紧张,激动,也可用于催 眠,焦虑伴有精神抑郁的辅助用药,并能缓解急性酒精戒断症 状。肌松作用较其他苯二氮草药物为强。
【禁忌证】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【注意事项】
(1)对苯二氮萆药物过敏者,可能对本药过敏;
(2)本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。
(3)幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。
(4)老年人中枢神经系统对本药较敏感。
(5)肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
(6)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;
(7)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应 采取预防措施。
(8)避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不
宜骤停。
(9)对本类药耐受量小的患者初始用量宜小。
以下情况慎用:
(1)严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。
(2)重度重症肌无力,病情可能被加重。
(3)急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效 应而使病情加重。
(4)低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。
(5)多动症者可有反常反应。
(6)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。
(7)外科或长期卧床患者,咳嗽反射可受到抑制。
(8)有药物滥用和成瘾史者。
【用法用量】成人常用量:抗焦虑,一次15〜30mg,一日3〜 4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状,一次15〜30mg,一日3〜4 次。一^般性失眠,一次15mg,睡前服。
【不良反应】
(1)常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济 失调、震颤。
(2)罕见的不良反应有皮疹、白细胞减少。
(3)个别患者发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药 后,上述症状很快消失。
(4)有成瘾性。
(5)长期应用后,停药可能发生撤药反应,表现为激动或 忧郁。收起