盐酸二甲双胍片能作为减肥药吗?我妈现在
盐酸二甲双胍片 盐酸二甲双胍片
拼音名:Yansuan Erjiashuanggua Pian
英文名:Metformin Hydrochloride Tablets
书页号:2000年版二部-539
本品含盐酸二甲双胍(C4H11N5。 HCl )应为标示量的95。0%~ 105。0%。
【性状】 本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),加水10ml使盐酸
二甲双胍溶解,滤过,照盐酸二甲双胍项下鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。
(2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(...全部
盐酸二甲双胍片 盐酸二甲双胍片
拼音名:Yansuan Erjiashuanggua Pian
英文名:Metformin Hydrochloride Tablets
书页号:2000年版二部-539
本品含盐酸二甲双胍(C4H11N5。
HCl )应为标示量的95。0%~ 105。0%。
【性状】 本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),加水10ml使盐酸
二甲双胍溶解,滤过,照盐酸二甲双胍项下鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。
(2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在233nm 的波长处
有最吸收。
【检查】 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以水1000ml为
溶剂,转速为每分钟 100转,依法操作,经45分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取滤
液2ml,置100ml 量瓶中,用水稀释至刻度,照分光光度法(附录Ⅳ A),在233nm 的
波长处测定吸收度,按C4H11N5。
HCl 的吸收系数(E1% 1cm)为798 计算出每片的溶出量。
限度为标示量的70%,应符合规定。
其它 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸二甲
双胍10mg),置100ml 量瓶中,加水75ml,充分振摇15分钟,使盐酸二甲双胍溶解,加
水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml ,置100ml 量瓶中,加水稀释至刻度,
摇匀。
照分光光度法(附录Ⅳ A),在233nm 的波长处测定吸收度,按C4H11N5。HCl的吸
收系数(E1% 1cm)为798计算,即得。
【类别】 同盐酸二甲双胍
【规格】 0。
25g
【贮藏】 密封保存。
主要成分为:盐酸二甲双胍,其化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
其结构式为:
分子式:C4H11N5·HCl
分子量:165。
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【药理毒理】本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:1。增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
2。增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3。抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4。抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5。抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
【药代动力学】二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0。9~2。6小时,生物利用度为50%~60%。
口服二甲双胍0。5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1。
7~4。5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【适应症】用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。
亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
【用法和用量】口服成人开始一次0。25g,一日2~3次,以后根据疗效逐渐加量,一般每日量1~1。5g,最多每日不超过2g。餐中或餐中即刻服用,可减轻胃肠道反应。
【不良反应】1。常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。2。有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。3。乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
4。可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
【禁忌】下列情况应禁用:1。2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1。5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2。糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。3。静脉肾盂造影或动脉造影前。4。酗酒者。5。严重心、肺病患者。6。维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。7。全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
【注意事项】1。Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。2。用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。3。与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不宜使用。
【老年患者用药】 老年患者(〉65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
【药物相互作用】 1。与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。2。本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
3。西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。
。收起