灭滴灵是种什么药
灭滴灵又叫甲硝脞
【药品名称】甲硝唑
【别 名】 甲硝基羟唑,灭滴灵,灭滴唑,甲硝哒唑,甲硝乙唑,硝基羟乙唑,咪唑尼达,夫纳捷,甲硝羟乙唑,Met yl,Miediling,Flagyl,bay-5360,Flacyl,Clont,Elyzol,Fossyol,Met ozine,Novonidazol,Nida,Me enidal,Met onidazole。
【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版, 二部 第156页。
【分子式与分子量】C6H9N3O3,171。16
【性 状】
【药理作用】 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发...全部
灭滴灵又叫甲硝脞
【药品名称】甲硝唑
【别 名】 甲硝基羟唑,灭滴灵,灭滴唑,甲硝哒唑,甲硝乙唑,硝基羟乙唑,咪唑尼达,夫纳捷,甲硝羟乙唑,Met yl,Miediling,Flagyl,bay-5360,Flacyl,Clont,Elyzol,Fossyol,Met ozine,Novonidazol,Nida,Me enidal,Met onidazole。
【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版, 二部 第156页。
【分子式与分子量】C6H9N3O3,171。16
【性 状】
【药理作用】 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。
体外试验证明,药物浓度为1~2μg/ml时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0。2μg/ml时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机制未明。
甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细胞死亡。
患者口服后,药物可出现于阴道分泌物、精液和尿中,因此,对男、女性泌尿感染都有良好疗效,是治疗滴虫病的首选药。
【体内过程】 口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。
有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1。2~1。8g后,脓液的药浓度(34~45μg/ml)高于同期的血药浓度(11~35μg/ml)。
耳内感染后其脓液内的药物浓度在8。5μg/ml以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰,静脉给药后20分钟达峰值,有效浓度能维持12小时。口服0。25g、0。4g、0。5g、2g后的血药峰值分别为6、9、12、40μg/ml。
肛栓0。5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5。1μg/ml及7。3μg/ml。T1/2为7。8小时。本品经肾排出60%~80%。约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。
14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%皮肤排泄。
【临床应用】 本品有强大的杀灭滴虫作用,为治疗阴道滴虫的首选药物。此外对肠道及组织内阿米巴原虫也有杀灭作用,可用于治疗阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿。
本品有抗厌氧菌的作用,可用于治疗厌氧杆菌引起的产后盆腔炎、败血症、牙周炎等。还可用于治疗贾第鞭毛虫病、酒糟鼻。此外,本品还可作为预防性用药,用于阑尾、结肠、妇产科和牙科手术等,可降低或避免手术感染。
本品具有疗效高、毒性小、口服方便、适应范围广等优点,近年又有一些新的应用。
据报道,甲硝唑可治疗肾移植后环孢素所致牙龈肥大。陈向红对急诊剖宫产术60例,辅以甲硝唑行宫腔及腹腔冲洗,术后用药产妇发热4例,对照组术后发热11例,说明该法是防止产褥感染的一种简便易行的办法。
周维屏用自拟桑石汤、甲硝唑、外搽颠倒散治疗寻常痤疮300例,治愈率达81。7%。葛少岩用甲硝唑丁香油安抚治疗急性牙髓炎保存活髓120例,治髓保存率达70%。制作复方甲硝唑消炎棉预防拔除下颌阻生智齿患者出现干糟症取得良效。
谢红彦用一般治疗加甲硝唑治疗肝阿米巴21例取得满意疗效。郎永秀用甲硝唑治疗厌氧菌引起的慢性支气管炎52例,总有效率达90%。瞿蔚娟用甲硝唑治疗消化性溃疡118例,治疗组用甲硝唑,治愈率为100%,3年后复发率6。
8%,对照组用西咪替丁,治愈率为60%,1年复发率为72。0%。张顺庆报道,用甲硝唑灌肠可治疗肛周脓肿。李国化用甲硝唑与黄连解毒汤治疗肛痈。俞未一用甲硝唑粘附缓释片治疗牙周病,与其他口腔药物剂型相比能更长久地停留在口腔内,随唾液渗透到龈沟、牙周袋及一些不便用药部位。
用药量仅为口腔剂量的1/40。孙琦用氧化锌甲硝唑糊剂修复乳磨牙髓底穿孔54例,3个月统计,成功29例,可使乳牙保存到替换期,无需拔除,有利于儿童生长发育及恒牙萌出。邰正才在结肠、直肠癌手术前给患者服用甲硝唑、庆大霉素、右旋糖酐做腹腔灌洗治疗阑尾炎穿孔并发弥散性腹膜炎,方法简单易行。
戚意冰对常规治疗欠佳的急性扁桃体炎50例患者,加用甲硝唑后取得良效。王冬敏在肛管直肠注药加口服甲硝唑治疗溃疡性结肠炎,许志华用氧哌嗪青霉素与甲硝唑联合治疗难治性肺部感染。李瑜元等用雷尼替丁与羟氨苄青霉素及甲硝唑合用治疗十二指肠溃疡和根除幽门螺杆菌。
杨庚森用甲硝唑与青霉素钠联合静滴治疗颌面部牙源性蜂窝织炎比单纯静滴青霉素钠治愈率高。雷培森用甲硝唑、谷维素、维生素B1联合治疗溃疡性结肠炎。
【注意事项】 1.致癌、致突变。在动物实验体外测定中发现本品具有致肿瘤和致突变作用,但在人体中尚未证实。
2.孕妇:药物可透过胎盘、迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性,而口服给药并无毒性。本品对胎儿影响尚无足够和严密的对照研究,因此孕妇只有具明确指证时才选用本品。
3.本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似,乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性。若必须用药,应中断授乳。
4.老年人用本品时药动学有所改变,因此需监测血药浓度。
5.对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用.
6.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其值降至零。
7.用药期间不应饮用含酒精的饮料。
8.肝功能严重损害者本品代谢缓慢,药物及其代谢物易在体内积蓄,应予减量,且应作血药浓度监测。
9.某些放置胃管作吸引减压的患者,本品可经胃液持续清除,引起血药浓度下降。
无尿患者血透时,本品代谢物迅速被清除,故给药剂量不必减量。
10.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗念珠菌的药物。
11.本品为硝咪唑类药物,血液病恶液质者应慎用。
12.可引起轻度粒细胞减少,用药前后需检查血象。
13.药物不应与含铝的针头和套管接触,静脉滴注速度宜慢,并避免与其他药物一起滴注。
【不良反应】 1.静脉给药。
最严重的是癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。长程用药时,周围神经病变持续。其他常见的不良反应有胃肠道症状,出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、口腔金属味。可逆性粒细胞减少。
红斑疹、荨麻疹。中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱。局部反应如血栓性静脉炎。其他有发热、尿色发黑,为代谢产物,并无临床意义。
2.口服本品时,胃肠道症状主要表现为恶心、厌食、呕吐、腹泻、中上腹不适、腹部痉挛、便秘。
口腔偶有明显的金属异味、舌炎、苔厚、胃炎。血液系统出现可逆性粒细胞和红细胞减少。心血管系统可出现心电图T波平坦。中枢神经系统可出现癫痫、周围神经病变、眩晕、共济失调、精神错乱、易兴奋、抑郁、乏力和失眠。
皮肤过敏、荨麻疹、斑丘疹、潮红、鼻出血。阴道或外阴干燥、发热。泌尿系统出现排尿困难、膀胱炎、多尿、尿失禁、黑尿。其他不良反应还可见性欲减退、直肠炎、关节痛。应用本品时若饮酒,可出现腹部不适、恶心、呕吐、面色潮红、头痛、酒味改变,罕见胰腺炎,停药后即消退。
回肠炎患者大剂量长程用药,其胃肠道癌肿、乳腺癌的发病率增高。原因不明。
有报道口服本品27mg/kg,每日3次;试首次服用75mg/kg,继以7.5mg/kg维持,未见不良反应。
意外顿服15g,出现恶心、呕吐、共济失调。恶性肿瘤患者用本品作为放射致敏剂,隔日给药6~10g,5~7天后出现癫痫、周围神经病变等神经毒反应。
【药物相互作用】 1.本品能加强华法林和其他口服抗凝药的作用,引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加速本品的排泄,使血药浓度下降;而苯妥英钠的排泄减慢。
3。
同时应用西咪替丁等减弱肝微粒体酶活性的药物,可减缓药物的清除,延长本品的半衰期。
4。 同时应用本品和双硫仑的患者若饮酒可出现精神症状,故二周内使用双硫仑者不应再用本品。
【剂型规格】甲硝唑的非处方药剂型限定为:
片 剂:0。25g、0。5g;
泡腾片:0。2g;
洗 液:100ml﹕200mg(0。
2%)、500ml﹕1g(0。2%);
口腔粘贴片:5mg;
含嗽液:100ml﹕0。8g(0。8%);
处方药剂型
注射液:10ml 0。
05g、100ml 0。5g、20ml 0。1g、250ml 0。5g、250ml 1。25g;
【用法用量】 治疗用药。成人静脉滴注,首剂按体重15mg/kg,以后每8~12小时7。
5mg/kg,滴注时间在1小时以上。
根据病情严重程度及治疗反应,注射给药可改为口服,剂量7。5mg/kg。24小时内最高剂量不超过3g。疗程一般7~10天,但骨关节、下呼吸道和心内膜感染者的疗程可更长。
成人滴虫病,1次0。2g,日3次,7日为一疗程;可同时应用栓剂,每晚0。5g,置于阴道内,用7~10日。
成人肠道阿米巴病,1次0。4~0。6g,日3次,疗程7日,肠外阿米巴病,1次0。
6~0。8g,日3次,该疗程10日。
成人贾第鞭毛虫病,1次0。4g,日3次,疗程5~10日。成人小袋虫病,1次0。2g,日2次,疗程5~7日。
成人皮肤利什曼病,1次0。2g,日4次,疗程10日,间隔10日后重复一疗程。
成人厌氧菌感染,口服剂量为每日0。6~1。2g,分3次服,7~10日为一疗程。
小儿滴虫病,每日15~25mg/kg,分3次口服,连服7日。
小儿阿米巴病,每日35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。
预防用药。为防止肠道内厌氧菌污染引起外科手术术后感染,成人术前30~60分钟内静脉滴注本品15mg/kg,使手术时血药浓度及组织浓度达有效水平。6和12小时后各重复一次,每次剂量7。5mg/kg,以维持有效血药浓度。
用药仅限于手术当日,可根据需要与其他抗需氧菌药物联合应用。
【储 藏】遮光,密闭保存。
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