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2016-07-21 22:27:44
随着溶栓治疗的广泛应用,溶栓剂也由第一代发展到第三 代。其特点如下:(1)第一代溶栓剂:尿激酶:是目前应用较广的...[展开]
随着溶栓治疗的广泛应用,溶栓剂也由第一代发展到第三 代。其特点如下:(1)第一代溶栓剂:尿激酶:是目前应用较广的一种溶栓 剂。由人体肾小管细胞产生,能从尿中提取。与链激酶相比,其优点是无抗原性和致热原性,人体内无抗体存在,不存在失 效问题。
因此,应用时不需做过敏试验,不引起发热反应,并 可重复静脉注射。 但价格昂贵,半衰期短(10〜16分钟)。链激酶:是国外应用最早、最广的一种溶栓剂。它从链球 菌中分离出来,具有一定的抗原性,而且人体大多受过链球菌 感染,体内已有不同程度的抗体存在,因此可发生变态反应或失效,使用前要做过敏试验并用糖皮质激素以预防。
重复静脉 注射需间隔60分钟以上,以免引起低血压反应。 第二次用链激酶溶栓治疗需间隔10天以上,以免引起变态反应。第一代溶栓剂尿激酶和链激酶的共同特点是:均为外源性 纤维蛋白溶解系统的激活剂;均直接使纤维蛋白溶酶原转化为 纤维蛋白溶酶;通过纤维蛋白溶酶溶解新鲜血栓中的纤维蛋白酶和消耗凝血因子(V、VⅢ)、凝血酶原和纤维蛋白。
大剂量尿激酶或链激酶进入血循环后,可造成以新鲜血栓溶解、上述凝 血因子消耗和纤维蛋白降解产物积聚为特征的全身性血凝溶解 状态。(2)第二代溶栓剂:以组织型纤溶酶原激活剂为代表,存 在于血管内皮、血液和组织中,属天然的血栓选择性纤维溶酶原激活剂。
其特点是能选择性地与血栓表面的纤维蛋白结合, 从而溶解血栓。 通过基因重组技术能生产大量的重组纤溶酶原 激活剂,也具有选择性溶解血栓的作用。但作用机制与组织型纤溶酶原激活剂不同,不影响血循环中纤溶系统,因而不产生全身纤溶状态,其半衰期短,仅3〜5分钟,血管再通效果亦优 于尿激酶或链激酶。
重组纤溶酶原激活剂于1987年被美国食品药品管理局(FDA)批准用于临床。 (3)第3代溶栓剂:以单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活 剂和乙酰化纤维蛋白溶酶原-链激酶激活剂复合物为代表,其中 后者于1990年被美国FDA批准用于临床。
其共同特点是具有高 度选择性溶栓作用,不影响全身纤溶系统;作用时间较长,血 管再通率高。目前此二药正在进一步研究之中。[收起]