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异丁哌利福霉素有何作用?

异丁哌利福霉素有何作用?

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2015-12-24

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     异丁哌利福霉素在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;异丁哌利福霉素可穿过胎盘。
  异丁哌利福霉素为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1。6L/kg。  蛋白结合率为80~91%。口服后1。5~4小时血药浓度可达高峰,进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低,T1/2为1。
  5~5小时,多次给药有所缩短。异丁哌利福霉素在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素。  水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。
  异丁哌利福霉素主要经胆道和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60~65%的给药量经粪便排出,6~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出;7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。
  异丁哌利福霉素亦可经乳汁排出。
    肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用异丁哌利福霉素的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和,异丁哌利福霉素的排泄可能延缓。

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