必力吉的成份说明有哪些?
必力吉的成分:西地那非和达泊西汀。 西地那非体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低xi-地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内xi-地那非浓度增高56%。 单剂xi-地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,xi-地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂xi-地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时...全部
必力吉的成分:西地那非和达泊西汀。 西地那非体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低xi-地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内xi-地那非浓度增高56%。
单剂xi-地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,xi-地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂xi-地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,xi-地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,xi-地那非的清除率降低。
可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆xi-地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、>三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对xi-地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使xi-地那非活性代谢产物(N-去甲基xi-地那非)的AUC增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对xi-地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。 达泊西汀而达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。
特点:服用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效;作用时间持续数十天;副作用小,检测不出,有轻微头痛、恶心等症状,但很快消失。相关研究:在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。
用药前平均基线IELT是1。01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2。94分钟,100毫克剂量是3。20分钟,安慰剂为2。05分钟,差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。
此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善早泄。人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。
通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。
达泊西汀可以调节这种射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。
口服后,达泊西汀被迅速吸收,大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax),绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)[可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,口服给药的终末半衰期大约为19小时。收起