伊马替尼的特点和药代动力学特征如
伊马替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,易溶于水,口服吸收好,且不受食物影响,生物利用度高达98%。血浆半衰期约18小时,使其允许一天一次的给药方式。服药约5〜7天达到稳态血浆浓度。服用伊马替尼400mg/d达稳态时的血浆浓度约较单剂量给药时增加2〜3倍,其峰浓度(Cmax)为2。 6加减0。8微g/ml,谷浓度(Cmin)为1。2加减0。8微g/ml,超过体外抑制BCR-ABL酪氨酸激酶所需的浓度。在血浆中,约95%的伊马替尼与血浆蛋白结合,其结合的血浆蛋白主要为清蛋白和阿尔法1-酸性糖蛋白。 伊马替尼及其代谢产物CGP74588均有抗肿瘤活性。伊马替尼不能透过血脑屏障。伊马...全部
伊马替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,易溶于水,口服吸收好,且不受食物影响,生物利用度高达98%。血浆半衰期约18小时,使其允许一天一次的给药方式。服药约5〜7天达到稳态血浆浓度。服用伊马替尼400mg/d达稳态时的血浆浓度约较单剂量给药时增加2〜3倍,其峰浓度(Cmax)为2。
6加减0。8微g/ml,谷浓度(Cmin)为1。2加减0。8微g/ml,超过体外抑制BCR-ABL酪氨酸激酶所需的浓度。在血浆中,约95%的伊马替尼与血浆蛋白结合,其结合的血浆蛋白主要为清蛋白和阿尔法1-酸性糖蛋白。
伊马替尼及其代谢产物CGP74588均有抗肿瘤活性。伊马替尼不能透过血脑屏障。伊马替尼主要由肝脏细胞色素P450(CYP)3A4或CYP3A5酶代谢,其主要活性代谢产物为CGP74588,大多数药物以代谢产物的形式通过胆汁排出。收起