α受体激动药的药理作用有哪些呢?
非选择性激动α1和α2受体,与肾上腺素比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
1。血管 激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。 皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加。 在一定情况下,也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体,抑制递质的释放(见第五章)。
2,心脏 作用较肾上腺素为弱,激动心脏的β1受体,使心肌收缩...全部
非选择性激动α1和α2受体,与肾上腺素比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
1。血管 激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。
皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加。
在一定情况下,也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体,抑制递质的释放(见第五章)。
2,心脏 作用较肾上腺素为弱,激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。
在整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢。过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律失常,但较肾上腺素少见。
3。血压小剂量滴注时由于心脏兴奋,收缩压升高,此时血管收缩作用尚不十分剧烈,故舒张压升高不多而脉压加大(图10-2)。
较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压变小。
4。其他其他作用都不显著,对机体代谢的影响较弱,只有在大剂量时才出现血糖升高。对中枢作用也较肾上腺素为弱。
「临床应用」
1。休克目前去甲肾上腺素类血管收缩药在休克治疗中已不占主要地位,仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等,用去甲肾上腺素静脉滴注,使收缩压维持在12kPa左右,以保证心、脑等重要器官的血液供应。
休克的关键是微循环血液灌注不足和有效血容量下降,故其治疗关键应是改善微循环和补充血容量。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施,如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。现也主张去甲肾上腺素与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管作用,保留其β效应。
2。上消化道出血 取本品1~3mg ,适当稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。
「不良反应」
1。局部组织缺血环死静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管,可引起局部缺血坏死,如发现外漏或注射部位皮肤苍白,应更换注射部位,进行热敷,并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射,以扩张血管。
2。急性肾功能衰退滴注时间过长或剂量过大,可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿、无尿和肾实质损伤,故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。
「禁忌证」高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。
间羟胺
间羟胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine),性质较稳定,主要作用于α受体,对β1受体作用较弱。
间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取、进入囊泡,通过置换作用促使囊泡中的去甲肾上腺素释放,间接地发挥作用。本品不易被单胺氧化酶破坏,故作用较持久。短时间内连续应用,可因囊泡内去甲肾上腺素减少,使效应逐渐减弱,产生快速耐受性。
间羟胺收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久,略增心肌收缩性,使休克病人的心输出量增加。对心率的影响不明显,有时血压升高反射地使心率减慢,很少引起心律失常,对肾脏血管的收缩作用也较弱,但仍能显著减少肾脏血流量。
由于间羟胺升压作用可靠,维持时间较长,比去甲肾上腺素较少引起心悸和少尿等不良反应,还可肌内注射,故临床上作为去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期,手术后或脊椎麻醉后的休克。
二、α1受体激动药
去氧肾上腺素和甲氧明
去氧肾上腺素(苯肾上腺素,phenylephrine;新福林,neosynephrine)和甲氧明(methoxamine)都是人工合成品。
主要激动α1受体,作用与去甲肾上腺素相似而较弱,少具或不具β型作用,在产生与去甲肾上腺素相似的收缩血管升高血压的作用时,使肾血流的减少比去甲肾腺素更为明显。作用维持时间较久,除可静脉滴注外也可肌内注射。
用于抗休克,也可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压。
甲氧明与去氧肾上腺素均能收缩血管,升高血压,通过迷走神经反射地使心率减慢,故也可用于阵发性室上性心动过速。去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌,一般不引起眼内压升高(老年人前房角狭窄者可能引起眼内压升高)。
用其1%~2。5%溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。收起