谁可以告诉我胆碱酯酶抑制药药跟抗胆碱药
两者不是一回事
抗胆碱酯酶药理作用:对眼有缩瞳、降低眼内压的作用
胆碱酶抑制剂药物主要用在舒张支气管上面
乙酰胆碱是一种神经递质,能特异性的作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,其作用广泛,选择性不高。 临床不作为药用,一般只做实验用药。 乙酰胆碱酯酶抑制剂,即抗胆碱酯酶药。能抑制乙酰胆碱酯酶
(Acetylcholinesterase, AChE)的活性,使胆碱能神经末梢释放的ACh不致被AChE水解,导致ACh浓度增高,使ACh的作用延长并增强。 因此是间接的拟胆碱药。根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速率的快慢,可分为可逆性和不可(难)逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类。 (...全部
两者不是一回事
抗胆碱酯酶药理作用:对眼有缩瞳、降低眼内压的作用
胆碱酶抑制剂药物主要用在舒张支气管上面
乙酰胆碱是一种神经递质,能特异性的作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,其作用广泛,选择性不高。
临床不作为药用,一般只做实验用药。 乙酰胆碱酯酶抑制剂,即抗胆碱酯酶药。能抑制乙酰胆碱酯酶
(Acetylcholinesterase, AChE)的活性,使胆碱能神经末梢释放的ACh不致被AChE水解,导致ACh浓度增高,使ACh的作用延长并增强。
因此是间接的拟胆碱药。根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速率的快慢,可分为可逆性和不可(难)逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类。 (一) 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制 生物碱,季铵类,叔胺类。
毒扁豆碱(Physostigmine) 是一种生物碱,为用于临床的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
化学结构中甲氨基甲酸酯部分是抑酶作用的必要结构,当与AChE的催化部位结合后,生成无活性的氨基甲酰化的AChE,其水解速率较乙酰化的AChE慢的很多,但最终还是可以被水解,释放出活性的AChE,因此为可逆性的抑制剂。
毒扁豆碱为氨基甲酸芳酯类,性质不稳定。对其结构改造发展了合成的抗胆碱酯酶药,用于临床的有溴新斯的明(Neostigmine Bromide),溴吡斯的明(Pyridostigmine Bromide)。
一些用于临床的季铵类抗胆碱酯酶药有依酚氯铵(Edrophonium Chloride,亦称腾喜龙)和安贝氯铵(Ambenonium Chloride,亦称酶抑宁,酶斯的明)。氢溴酸加兰他敏Galantamine Hydrobromide)为一种生物碱,作用均与新斯的明类似。
加兰他敏和一些新开发的吖啶类抗胆碱酯酶药,目前正研究用于治疗老年性痴呆。 众多研究发现一些具有乙酰胆碱酯酶抑制的活性成分,主要为生物碱类、萜类和香豆素类等结构类型的化合物,表1、图1分别对其活性和结构进行了归纳。
其中生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂如石杉碱甲、加兰他敏等因活性高、选择性强而受到广泛的关注。 不可(难)逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
即,有机磷农药。收起