特点：替硝唑对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2~4毫克/升的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的作用与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。
其作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。其硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。替硝唑抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。
替硝唑口服后吸收完全，排泄缓慢，血消除半衰期为11。 6~13。 3小时，平均为12。 6小时。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。
替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。替硝唑主要在肝脏代谢，另约16%以原形从尿中排出。[收起]
