翔***
2016-02-25 13:11:39
药理毒理1) 本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性 钙超载而造成的细胞损害。本品具有: ...[展开]
药理毒理1) 本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性 钙超载而造成的细胞损害。本品具有: (1)缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑 制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍;(2) 前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环;(3)抗癫 痫作用,本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化,细胞 放电,从而避免癫痫发作
;(4)保护心肌,明显减轻缺血性心肌损害;⑸ 氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用,可用于慢性肾功能衰竭;另外本品还有 抗组织胺作用。
药代动力学本品口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2。4~5。5小时,体内 主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度, 90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。
绝大部分经肝脏代 谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经大便排泄。 适应症(1)脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。 (2)耳鸣,脑晕。 (3)偏头痛预防。 (4)癫痫辅助治疗。
用法用量(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩 晕,选用氟桂利嗪每日10~20mg,2~8周为1疗程。 (2)特发性耳鸣者,氟桂利嗪10mg,每晚1次,10天为一个疗程。 (3)间歇性跛行,氟桂利嗪每日10~20mg。
(4)偏头痛预防,氟桂利嗪5~10mg,每日两次。 (5)脑动脉硬化,脑梗塞恢复期;氟桂利嗪每日5~10mg。不良反应(1)中枢神经系统的不良反应有: ①嗜睡和疲惫感为最常见。 ②长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见。
③椎体外系症状,表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药 3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生。 ④少数病人可出现失眠,焦虑等症状。 (2)消化道症状表现为:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。
(3)其他:少数病人可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状。 但多为 短暂性,停药可以缓解。禁忌症有本药物过敏史,或有抑郁症病史时,禁用此药,急性脑出血性 疾病忌用。注意事项(1)用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
(2)严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用 出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。 (3)患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用本制剂。 (4)由于本制剂可随乳汁分泌,虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究 报告。
但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。 (5)驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。孕妇及哺乳期妇女用药由于本药能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽 尚无致畸和对胚胎发育影响的报告,但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
儿童用药由于本药能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且 儿童中枢神经系统对药物的反应敏感;代谢机能相对较弱,目前虽无详细的儿 童用药研究资料,原则上儿童慎用或忌用此药。
老年患者用药由于老年患者神经系统较敏感,代谢能力较弱,在给药剂 量上应酌情减少。药物相互作用(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时, 加重镇静作用。 (2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时, 可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
(3)放射治疗病人合用桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 (4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。[收起]