人体的血管壁上分布有缩血管神经纤维，当交感神经兴奋时， 其末梢释放一种神经递质去甲肾上腺素，它可作用于血管平滑肌上 叫做受体的结构：《受体与P受体。去甲肾上腺素与a受体结合， 引起血管平滑肌收缩，导致血压升高。
能够与肾上腺能受体结合， 从而阻滞肾上腺能递质与a、p受体相结合，而取消其效应的药物分 别称为a、P受体阻滞剂。 a受体又分为叫和^受体，同时，能阻 断这两个受体的药物称为非选择性a受体阻滞剂。
这类药物在降低 血压的同时，促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快，只阻断叫受 体的药物则无此不良反应。早先上市的非选择性的a受体阻断剂，如酚苄明与酚妥拉明， 在阻断a,受体的同时，也阻断了 a2受体，故反馈性地引起神经末梢 释放去甲肾上腺素，从而引起心率加快，并部分地对抗了它阻断突 触后％受体引起的降压效应，因此，这一不足之处限制了这类药物 的推广。
选择性％受体阻滞剂以哌唑嗪为代表，则克服了这一缺点。 这类药物对a,受体有高选择性阻断作用，不阻断突触前膜的《2受 体，故减少了心动过速的发生。选择性叫受体阻滞剂主要用于治疗高血压，约有半数高血压患 者的血压可以控制。
对于利尿剂和P受体阻滞剂不能满意控制血压 的患者，用ct,受体阻滞剂有效。 若与利尿剂、P受体阻滞剂或其他 血管扩张剂合用，可以提高疗效。[收起]
