答: 抗凝药物包括通过抗凝血酶间接抑制Ⅱa和Ⅹa因子的肝素、维生素K拮抗剂华法林和直接凝血酶抑制剂等。 抗血小板药物主要有抑制血栓素A2(TXA2)途径的阿司匹林、二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂噻吩吡啶类和糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂等。 血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块。参与的凝血因子包括以罗马数字编号的12个凝血因子和前激肽释放酶(prekallikrein,Pre-K)、激肽释放酶(kallikrein,Ka)、高分子激肽原(high molecular weight kininogen, HMWK)、血小板磷脂(PL或PF3)等。抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 肝素 【来源与化学】 肝素(heparin)含有长短不一的酸性粘多糖。主要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单位交替连接而成,是一分子量为5000~30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基,带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。 【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后,抗凝作用立即发生,这与其带大量负电荷有关,可使多种凝血因子灭活。这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ)。AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合。形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变,使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合。一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成,肝素就从复合物上解离,再次与另一分子AT Ⅲ结合而被反复利用。AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。分子越长则酶抑制作用越大。 肝素也有降脂作用,因它能使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL。但停药后会引起“反跳”,使血脂回升。 【体内过程】 肝素是带大量阴电荷的大分子,口服不被吸收。常静脉给药,60%集中于血管内皮,大部分经网状内皮系统破坏,极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关,静脉注射100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分别为1,2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延长。 【临床应用】 1.血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。 2.弥漫性血管内凝血(DIC),应早期应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 3.心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。 【不良反应】应用过量易引起自发性出血。一旦发生,停用肝素,注射带有阳电荷的鱼精蛋白(protamine),每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。部分病人应用肝素2~14天期间可出现血小板缺乏,与肝素引起血小板聚集作用有关。 肝素不易通过胎盘屏障,但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡。 连续应用肝素3~6月,可引起骨质疏松,产生自发性骨折。肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。肝、肾功能不全,有出血素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕妇都禁用。 香豆素类 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用,故称口服抗凝药。有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理作用相同。 【药理作用】香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需8~12小时后发挥作用,1~3天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续4~7天。华法林作用出现较快,持续2~5天。 【体内过程】 华法林口服吸收完全,1小时后血浆中即能测到,2~8小时达高峰。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~60小时。主要在肝及肾中代谢。双香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~30小时。醋硝香豆素t1/2 为8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t1/2为20小
答: 抗凝药物包括通过抗凝血酶间接抑制Ⅱa和Ⅹa因子的肝素、维生素K拮抗剂华法林和直接凝血酶抑制剂等。 抗血小板药物主要有抑制血栓素A2(TXA2)途径的阿司匹林、二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂噻吩吡啶类和糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂等。 血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块。参与的凝血因子包括以罗马数字编号的12个凝血因子和前激肽释放酶(prekallikrein,Pre-K)、激肽释放酶(kallikrein,Ka)、高分子激肽原(high molecular weight kininogen, HMWK)、血小板磷脂(PL或PF3)等。抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 肝素 【来源与化学】 肝素(heparin)含有长短不一的酸性粘多糖。主要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单位交替连接而成,是一分子量为5000~30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基,带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。 【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后,抗凝作用立即发生,这与其带大量负电荷有关,可使多种凝血因子灭活。这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ)。AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合。形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变,使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合。一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成,肝素就从复合物上解离,再次与另一分子AT Ⅲ结合而被反复利用。AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。分子越长则酶抑制作用越大。 肝素也有降脂作用,因它能使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL。但停药后会引起“反跳”,使血脂回升。 【体内过程】 肝素是带大量阴电荷的大分子,口服不被吸收。常静脉给药,60%集中于血管内皮,大部分经网状内皮系统破坏,极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关,静脉注射100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分别为1,2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延长。 【临床应用】 1.血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。 2.弥漫性血管内凝血(DIC),应早期应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 3.心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。 【不良反应】应用过量易引起自发性出血。一旦发生,停用肝素,注射带有阳电荷的鱼精蛋白(protamine),每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。部分病人应用肝素2~14天期间可出现血小板缺乏,与肝素引起血小板聚集作用有关。 肝素不易通过胎盘屏障,但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡。 连续应用肝素3~6月,可引起骨质疏松,产生自发性骨折。肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。肝、肾功能不全,有出血素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕妇都禁用。 香豆素类 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用,故称口服抗凝药。有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理作用相同。 【药理作用】香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需8~12小时后发挥作用,1~3天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续4~7天。华法林作用出现较快,持续2~5天。 【体内过程】 华法林口服吸收完全,1小时后血浆中即能测到,2~8小时达高峰。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~60小时。主要在肝及肾中代谢。双香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~30小时。醋硝香豆素t1/2 为8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t1/2为20小时。
骨科
答: 老年人由于骨质疏松,股骨颈骨折发生率比较高。股骨颈骨折发生后要尽早就治,一方面尽早手术恢复更好、更快,另一方面可尽量缩短卧床时间,老年人一旦长时间卧床,很快并发 症也随之而来,如压疮、肺部感染等。目前股骨颈骨折的手术方法有两种:内固定和人工髋关节置换。 选择哪种方法主要看患者的年龄和骨折类型。年龄是其中最主要的考虑因素。对于老年人,人工髋关节置换手 术成功率高,可使患者尽早恢复下地活动,并且换一次人工髋关节即可 使用到人生终点,是最理想的选择;内固定成功率较低,可能继发股骨 头坏死并需要二次手术,且固定效果不如关节置换,恢复下地活动也不 及关节置换。所以对于高龄的老年人,关节置换是治疗股骨颈骨折的理 想选择。另一个考虑的因素是股骨颈骨折的类型,即骨折是否移位。对于 骨折没有移位的患者,由于骨折对股骨头血供影响较小,继发股骨头坏 死的可能性相对较小,可尝试内固定治疗。但股骨颈骨折中无骨折移位 的患者很少,并且选择内固定治疗后患者卧床时间需要延长,要注意预 防血栓、压疮、肺部感染等并发症的发生。总体来说,对于老年人的股骨颈骨折,行人工髋关节置换是第一 选择;部分骨折没有移位的患者可尝试内固定治疗。当然,还有部分患 者,由于身体一般情况差,不能耐受手术,或由于本身其他疾病而长期 卧床,发生股骨颈骨折后可保守治疗。
人体常识
答: 随着社龄化骨质疏松症及由引发股骨颈骨折发率逐渐升高临床般于60岁者骨折看作股骨颈骨折股骨颈...
答: 协助病人翻身,4小时1次,每次大便后用温水为病人清洗臀部
医疗健康
答: 随着社会老龄化骨质疏松症及由此引发股骨颈骨折发生率逐渐升高临床上般大于60岁者骨折看作老年...
答: 随着社会的老龄化,骨质疏松症及由此引发的股骨颈骨折的发生率逐渐升高,临床上一般将大于60岁...
答: 统计资料显示,约80%股骨颈骨折与骨质疏松有关。而老年人,特别是女性老年人患 骨质疏松...
答: 老年人由于骨质疏松脆弱,不慎滑倒后可能造成股骨颈骨折
答: 平时如遇到这样的病人,应使其仰卧于平板车或木板床上(切不可让病人下地行走),送医院检查治疗
颈椎病
答: 建议做胸透明确病情,建议口服抗炎及化痰药。
答: 人体进入老年后,机体各器官系统的功能均有退化,内 分泌功能紊乱,如女性雌激素、肾上腺皮质激...
答: 90% 以上的股骨颈骨折是在站立或者行走时跌倒发生的,因为老年人多有骨质疏松,骨量减少,即...
答: 医学定义是指由股骨头下到股骨颈基底部的骨折,多见于中老年人,容易发生骨折不愈合,而且常常出...
答: 病情分析: 您好,仍然要治疗的,只是不适合手术治疗,因为年龄太大了手术风险也很大,可以保守...
答: 你好:在没有移位的情况,建议服用有激发骨细胞快速生长功能的接骨中药能够帮助快速打通骨髓孔,...
答: 股骨颈骨折是以髋部疼痛、腹股沟中点附近有压痛和纵轴叩击痛为主要表现的股骨头下至股骨颈基...
答: 病情分析: 现在没有移位,建议可以保守治疗但是考虑患者年龄已大建议行手术治疗。 指导意见:...
答: 你好,老年人股骨颈骨折比较常见,治疗上可以采取保守治疗,行股骨髁上牵引,通过牵引复位,卧床...
答: 您好:股骨颈骨折要考虑患者骨折的类型来确定治疗方案.如果骨折无移位,一般仅需局部制动,卧床...
骨折1回答
上石高,别乱动。[详细]
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骨折会痛得厉害[详细]
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除了突发事件以外,有许多情况下,骨折是能够避免发生的,这需要每个人在日...[详细]
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请问如何预防骨折?请问如...1回答
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骨折一般分为闭合性和开放性两大类。 闭合性骨折指皮肤软组织相对完整,骨...[详细]
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