幸***
2016-05-17 13:20:49
【别名】海洛神
【剂型】片剂:0。25mg/片
【药理】为短效的苯二氮萆类药物。具有抗惊厥、抗癫痫、 抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称 遗忘)作用。 作用于中枢神经系统的苯二氮萆受体(BZR),加强 中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的 结合,增强GABA系统的活性。 BZR分...[展开]
【别名】海洛神
【剂型】片剂:0。25mg/片
【药理】为短效的苯二氮萆类药物。具有抗惊厥、抗癫痫、 抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称 遗忘)作用。
作用于中枢神经系统的苯二氮萆受体(BZR),加强 中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的 结合,增强GABA系统的活性。 BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ 型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而n型受体与 该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。
随着用量的加大, 464临床表现可自轻度的镇静到嗜睡甚至昏迷。可引起依赖性,表现为躯体依赖和心理依赖,停药后出现撤药症状。
其作用机制与地西泮相似,但催眠、镇静和肌肉松弛作用分别较地西泮强45倍、10倍和30倍。
诱导睡眠的特点是:①缩短入睡时间;②延迟快速动眼睡眠的开始,但不减少其所占睡眠
的总比率;③减少第4期睡眠,但增加总的睡眠时间;④减少夜间觉醒的次数;⑤睡眠质量良好;⑥快速眼动期无重现。
使用该药可能致失眠复发。
【药代动力学】口服吸收快而完全。口服15〜30分钟生效,2小时血药浓度达峰值。 血浆蛋白结合率约为90%,t1/2为1。5〜5。 5小时。大部分经肝脏代谢,代谢产物经肾排泄,仅少量以原形排出。
多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘,分泌入乳汁。
【适应证】用于镇静、催眠。
【禁忌证】无。
【注意事项】
(1)对苯二氮章类药物过敏者,可能对本药过敏;
(2)肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期;
(3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;
(4)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施;
(5)避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停;
(6)对本类药耐受量小的患者初用量宜小;
(7)有报道,连续用本药10天后出现白天焦虑增多,发现此现象应换药。
下列情况慎用:
(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;
(2)肝肾功能损害;
(3)重症肌无力;
(4)急性或易于发生的闭角型青光眼发作;
(5)严重慢性阻塞性肺部病变。
【用法用量】成人常用量0。25〜0。5mg,睡前服。
【不良反应】较多见:头晕、头痛、倦睡。 较少见:恶心、呕
吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉。
本
药所致的记忆缺失较其他苯二氮蕈类药物更易发生。[收起]