江苏恒瑞伊立替康100毫克多少钱 江苏恒瑞伊立替康100毫克多少钱
伊立替康是水溶性喜树碱类抗肿瘤药原料。成品药对多种肿瘤如结肠癌、小细胞肺癌、白血病等都有明显的抑制作用,
具有水溶性好、广谱抗癌等特点。
本品为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。 实验资料表明,伊立替康是半合成的喜树碱的衍生物,能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。
胃肠道病症:迟发性腹泻。腹泻(用药24小时后发生)是本药的剂量限制性毒性反应。
在单药治疗中:在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中,有20%发生严重腹泻。 在可评估的治疗周期内,14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注开普拓后第5天。
在联合治疗中:在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中,有13.1...全部
伊立替康是水溶性喜树碱类抗肿瘤药原料。成品药对多种肿瘤如结肠癌、小细胞肺癌、白血病等都有明显的抑制作用,
具有水溶性好、广谱抗癌等特点。
本品为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。
实验资料表明,伊立替康是半合成的喜树碱的衍生物,能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。
胃肠道病症:迟发性腹泻。腹泻(用药24小时后发生)是本药的剂量限制性毒性反应。
在单药治疗中:在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中,有20%发生严重腹泻。
在可评估的治疗周期内,14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注开普拓后第5天。
在联合治疗中:在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中,有13.1%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内,3.9%出现严重腹泻。
有个别病例出现假膜性结肠炎,其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。
恶心与呕吐:在单药治疗中,使用止吐药后约10%患者发生严重的恶心及呕吐。在联合治疗中,严重的恶心和呕吐发生率较低(分别为患者的2.1%和2.8%)。
脱水:与腹泻及/或呕吐相关的脱水症状已有报道。在与腹泻和/或呕吐有关的脱水患者中,肾功能不全、低血压或心脏及循环系统衰竭罕见。
其他胃肠道反应:可发生与开普拓及/或洛哌丁胺(氯苯哌酰胺)治疗有关的便秘。
在单药治疗中,有少于10%的患者发生。在联合治疗中,有3.4%的患者发生。肠梗阻、肠绞痛或胃肠道出血罕见,大肠炎罕见,肠穿孔罕见。其他轻微反应有畏食、腹痛及粘膜炎。
血液学方面的不良反应:中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。
中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的,无沦在单药治疗或联合治疗中,到最低点的中位时间为8天。
在单药治疗中:78.7%的患者出现过中性粒细胞减少症,严重者(中性粒细胞计数<500/mm立方)占22.6%。
在可评价的治疗周期内,18%出现中性粒细胞计数<1000/mm立方,其中7.6%的患者中性粒细胞计数<500/mm立方。通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者(1.7%的治疗周期)出现严重的中性粒细胞减少症合并发热;10.3%的患者(2.5%的治疗周期)出现感染;5.3%的患者(1.1%的治疗周期)出现严重的中性粒细胞减少症合并感染,2例导致死亡。
贫血的发生率为58.7%(其中8%的患者Hb<8g/dl,0.9%的患者Hb<6.5g/d1)。7.4%的患者(1.8%的治疗周期)出现血小板减少症(<100000/mm立方),其中O.9%的患者(O.2%的治疗周期)血小板计数≤50000/mm立方,几乎所有患者均在第22天恢复。
在联合治疗中:82.5%的患者出现中性粒细胞减少症,严重者(中性粒细胞计数<500/mm立方)占9.8%。在可评价的治疗周期内,67.3%的患者出现中性粒细胞计数<1000/mm立方,其中2.7%的患者中性粒细胞计数<500/mm立方。
通常在7~8天内完全恢复正常。3.4%的患者(O.9%的治疗周期)出现严重的中性粒细胞减少症合并发热;2%的患者(0.5%的治疗周期)出现感染;2.1%的患者(O.5%的治疗周期)出现严重的中性粒细胞减少症合并感染,1例导致死亡。
贫血的发生率为97.2%(2.1%的患者Hb<8g/d1)。32.6%的患者(21.8%的治疗周期)出现血小板减少症(<100000/mm立方),未观察到严重的血小板减少症出现(<50000/mm立方)。
在败血症患者中,肾功能不全、低血压或心脏及循环系统衰竭罕见。在上市后的使用中,曾报道1例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。常见的不适及注射部位的反应为急性胆碱能综合征:在单药治疗中,9%的患者出现短暂、严重的急性胆碱能综合征,而在联合治疗中仅为1.4%。
其主要症状为:早发性腹泻及其他症状,例如用药后第一个24小时内发生腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪及流涎增多。以上症状于阿托品治疗后消失。
在单药治疗中,少于10%的患者出现严重乏力,而在联合治疗中为6.2%。其与使用本药的确切关系尚未阐明。在单药治疗中,12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热,而在联合治疗中为6.2%。
轻度注射部位反应尽管不常见,但也有报道。
呼吸系统病症:罕见间质性肺炎及局限性肺炎引起的肺部浸润。早期的反应如呼吸困难,也有报道。
皮肤及皮下组织病症:常见脱发,为可逆转的。轻度皮肤反应尽管不常见,但也有报道。
免疫系统病症:轻度不常见的变态反应以及罕见的过敏反应也有报道。
肌肉、骨骼病症:早期的反应如肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。
实验室检查:单药治疗时,在无进展性肝转移的患者中,血清中短暂的轻至中度的转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%。
7.3%的患者出现短暂的轻至中度的血清肌酐水平升高。联合治疗时,在无进展性肝转移的患者中,血清中暂时性的(1度和2度)S-GPT,S-GOT、碱性磷酸酶和胆红素水平升高的发生率分别为15%、11%、11%和10%。
暂时性的3度升高的发生率分别为患者的O%、O%、0%和1%。未观察到4度升高。淀粉酶短暂升高及偶发性脂肪酶短暂升高,有极罕见报道。主要与腹泻及呕吐有关的低血钾,有罕见报道。
神经系统病症:在上市后使用中,与本品使用有关的短暂性语言障碍有极罕见报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】关于妊娠妇女使用本品尚无报道。在兔和大鼠实验中发现本品有胚胎毒性、胎儿毒性及致畸性。因此,妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间应避免怀孕。在哺乳大鼠的乳汁中发现14 C-伊立替康,但目前尚无法证实伊立替康是否也会从人类乳汁中分泌。
但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应,在使用本品期间应停止母乳喂养。
【儿童用药】本品应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。
【药物过量】曾有过量使用约推荐剂量2倍的报道,其结果可能是致命的。
最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和严重腹泻。目前尚无本药的解毒剂。最佳支持疗法应着重预防由腹泻引起的脱水,以及治疗任何感染性并发症。
【药物相互作用】伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视,本药具有抗胆碱酯酶活性,可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被拮抗。
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