β-内酰胺类有哪些分类?
作用机制:β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均为抑制细菌细胞壁的 生物合成。(1)青霉素类。①青霉素G:特点:对β-内酰胺酶不稳定,但对溶血性链球菌、革兰氏阳性产气 荚膜杆菌、破伤风、乳酸杆菌、百日咳、流感杆菌、钩体病、梅毒均有良好疗效,杀菌力强,毒性低。 ②耐酶青霉素:常用药物:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。特点:对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药 金黄色葡萄球菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 ③广谱青霉素:常用药物:氨苄西林、羟苄西林、替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、 阿洛西林、美洛西林、哌拉西林。...全部
作用机制:β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均为抑制细菌细胞壁的 生物合成。(1)青霉素类。①青霉素G:特点:对β-内酰胺酶不稳定,但对溶血性链球菌、革兰氏阳性产气 荚膜杆菌、破伤风、乳酸杆菌、百日咳、流感杆菌、钩体病、梅毒均有良好疗效,杀菌力强,毒性低。
②耐酶青霉素:常用药物:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。特点:对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药 金黄色葡萄球菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。
③广谱青霉素:常用药物:氨苄西林、羟苄西林、替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、 阿洛西林、美洛西林、哌拉西林。特点:对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸,可口服,不耐酶。④复方青霉素制剂:常用药物:氨氯青霉素、舒氨西林(氨苄西林+舒巴坦)、特治新(氨 苄西林+克拉维酸)、奥格门汀(阿莫西林+克拉维酸)、力百汀(阿莫西林+克拉维酸)。
特点:复方制剂加入了β-内酰胺酶抑制剂(舒巴坦和克拉维酸),对内酰胺酶有强大抑制作用,联合使用后能获得良好的协同作用,也扩大了抗菌谱。(2)头孢菌素类:不良反应:常见皮疹等过敏反应,偶见过敏性休克。
第一、二、三代有不同程度的肾毒性,第四代未见肾损害报道。①第一代:常用药物:a。注射:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫咪。b。口服:头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄。特点:耐青霉素酶,对革兰氏阳性菌相当有效(包括耐酶金葡菌),比二、三代强;对β-内酰胺酶稳定性远较二、三代差;有肾毒性,与氨基甙或利尿剂合用增加肾毒性;不易透过血脑屏障,不用于中枢神经系统(CNS)感染;与氨基甙合用疗效差,不用于淋病、梅毒的治疗。
② 第二代:常用药物:a。注射:头孢孟多、头孢呋辛、头孢美唑、头孢西丁、头孢替安、头孢替坦(前二者能透过血脑屏障,可用于化脑)。b。口服:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢替安酯。特点:对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较而对革兰阴性菌的作用较为显著,抗菌谱较第一代有所扩大,对奈潘菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。
对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌无效。③第三代:常用药物:a。注射:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢他啶、头孢唑南、头孢米诺、头孢咪唑、头孢匹胺、头孢磺啶、头孢地嗪。
b。口服:头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢他雜酯、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢妥仑酯。特点:抗菌活性强、广,对酶稳定;对绿脓杆菌有效,对革兰氏阳性菌不如第一代;对肾基本无毒性。④第四代: 常用药物:注射:头孢匹罗(马斯平)、头孢吡肟、头孢克定。
特点:对大多数革兰氏阳性菌的作用与头孢曲松和第二代头孢菌素 类似,对大多数革兰氏阴性菌的作用与第三代头孢菌素类似,且对绝大多数内酰胺酶(包括AmpC酶等)的稳定性极好。因此,这类头孢 菌素的抗菌谱极广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染均有高效。
(3)碳青霉烯类:①亚胺培南:特点:对难治性感染、混合感染效果好;对革兰氏阳性菌、革兰阴性 菌、厌氧菌效果强,超过以往所有抗生素;对耐酶金黄色葡萄球菌不佳;对麦牙假单胞菌效果差;对绿脓杆菌不如环丙沙星、舒普深;与其他抗生 素无交叉耐药。
②美罗培南特点:对革兰阴性菌比亚胺培南更好,对革兰氏阳性菌不如亚胺培 南,对CNS副作用少。(4)单环类 常用药物:氨曲南。特点:对革兰阴性菌效果较好。(5)氧头孢烯类:常用药物:拉氧头孢、氟氧头孢。
特点:抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、革兰阴性菌尤其是对耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌(MRSA)有很强抗菌活性,对细菌产生的内酰胺酶稳定。(6)头霉素类:常用药物:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦。特点:对细菌产生的P-内酰胺酶具有很高的抵抗性。
相对于第一 代头孢菌素,其对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强,对厌氧菌有高效。收起