s***
2006-08-17 11:29:59
注射用头孢曲松钠
【药品名称】
通用名：注射用头孢曲松钠
曾用名：头孢三嗪
商品名：罗氏芬Rocephin
英文名：Ceftriaxone sodium...[展开]
注射用头孢曲松钠
【药品名称】
通用名：注射用头孢曲松钠
曾用名：头孢三嗪
商品名：罗氏芬Rocephin
英文名：Ceftriaxone sodium for inuection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna
本品主要成份为头孢曲松钠，其化学名为[6R-[6 a，7β（z）]]-3-[[1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚氨基）乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4。
2。0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末
【药理毒理】
头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢同松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性的大多数β-内酰胺酶（青霉素酶及头孢菌素酶）具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染（见适应症）中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。
革兰氏阳性需氧菌
金黄色葡萄球菌 无乳链球菌（β-溶血性，B族）
（甲氧西林敏感） β-溶血性链球菌（非A、非B族）
凝固酶阴性葡萄球菌 草绿色链球菌
化脓性链球菌（β-溶血性链球菌A族） 肺炎链球菌
注：耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头孢曲松在内的头孢菌素耐药，一般来说，粪链球菌、屎肠球菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药。
革兰氏阳性需氧菌
鲁氏不动杆菌 莫拉氏菌属（其他）*
硝酸盐阴性不动杆菌（多为鲍曼氏菌）* 摩根杆菌
嗜水气单胞菌 淋球菌
粪产碱杆菌 脑膜炎奈瑟氏菌
粪产碱黄杆菌 多杀巴氏杆菌
类产碱黄杆菌 志贺氏邻单胞菌
伯氏包柔体 奇异变形杆菌
二氧化碳嗜纤维菌属 彭氏变形杆菌*
迪沃斯枸椽酸杆菌 普通变形杆菌
弗劳地枸椽酸杆菌* 洋葱假单胞菌*
大肠杆菌 萤光假单胞菌*
产气肠杆菌 * 假单胞菌属（其他）*
阴沟肠杆菌 * 雷极氏普鲁菲登斯氏菌
杆菌属（其他）* 普鲁菲登斯氏菌属（其他）
杜克嗜血杆菌 伤寒沙门杆菌
流感嗜血杆菌 沙门杆菌属（非伤寒）
副流感嗜血杆菌 粘质沙雷氏菌
海马槽哈夫尼亚南 沙雷氏菌属（其他）
催产克雷白氏菌 志贺氏菌属
肺炎克雷白氏菌* * 孤菌属
卡他摩拉克氏菌（卡他布兰汉氏菌） 结肠炎耶尔森杆菌
奥斯陆摩克拉氏菌 耶尔森杆菌属（其他）
*这些种类中的一些分离菌对头孢曲松耐药，主要是由于产生染色体编码的β-内酰胺酶所致。
**这些种类中的一些分离菌的耐药，是由于产生广谱的、质粒传递的β-内酰胺酶所致。
注：以上细菌的许多菌株对其他多种抗生素耐药，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的头孢素和氨基糖甙抗菌素等，但对头孢曲松敏感。
梅毒螺旋体在全外和动物试验中对头孢曲松敏感，临床调查显示，一期和二期梅毒对头孢曲松反应良好，绿脓假单胞菌除一小部分，对头孢曲松耐药。
厌氧菌
类杆菌属（胆汁敏感）*
梭状芽胞杆菌属（不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群）
核梭杆菌
梭杆菌属（其他）
厌氧加夫基氏球菌（消化球菌）
消化链球菌属
*这些种类中的一些分离菌由于产生β-内酰胺酶而对头孢曲松耐药。
注：产β-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种（值得注意的是：脆弱类杆菌）对头孢曲松耐药，难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。
细菌对头孢曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会（NCCLS）所推荐的敏感试验的标准化技术，通过纸片扩散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定。
国家临床实验室标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定。
敏感 中度敏感 耐药
稀释试验
抑制浓度
毫克/升
扩散试验
（30微克头孢曲松纸片）
抑制区域直径（mm）
≦8
≧21
16-32
20-14
≧64
≦13
由于在体外试验中表明头孢曲松对某些在纸片试验耐头孢菌素类的菌株具有活性，故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。
如国家临床实验室标准委员会所推荐的标准不是常规常用，DIN、ICS和其他组织发布的十分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之。
【药代动力学】
吸收 以1g单剂量头孢曲松肌肉注射后2-3小时达最高血药浓度，大约为81ml/1。
肌肉注射后的血药后的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢血松的生物利用度可达100%。
头孢曲松的分布容积为7-121。一次使用头孢曲松1-2g后显示出很好的组织与体液的穿透性。
在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上，静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。
蛋白结合性 头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如从?100mg/1的血药浓度时95%的结合率降至300mg/1的血药浓度时85%的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。
代谢 头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。
穿透于特殊组织，头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射罗氏芬50-100mg,24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1。
4mg/1，静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值，平均18mg/1,细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散占血浓度的17%而无菌性脑膜炎时仅占14%。
成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg ,于2-24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。
头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。
清除 血浆总清除率为10-22ml/min
肾脏清除率5-12ml/min
50-60%的头孢曲松以原形分泌尿液中，而40-50%以原形分泌于胆汁中，成人的清除半衰期约为8小时。
特殊临床情况时的药代动力学 在新生儿、剂量的70%经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均半衰期通常为年轻人的2-3倍，肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加。
【适应症】
对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。
【用法用量】
标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1-2g，每日一次（每24小时）
危理病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4g，每日一次。
新生儿，婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。
新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20-50mg/kg，不起过50mg/kg，无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20-80mg/kg。
体重50kg或以上的儿童，应使用通常成人剂量。
静脉用量按体重50 mg/kg以上时，输注时间至少要30分钟以上。
老年病人：按成人推荐剂量用药，无须变更。
疗程：疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用罗氏芬至少48至72小时。
联合用药：在试验条件下，罗氏芬与氨基糖甙类抗菌素对许多革兰阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药，由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。
特殊用药指导 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每kg体重（不超过4g），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的。
脑膜炎奈瑟氏菌 4天
流感嗜血杆菌 6天
肺炎链球菌 7天
莱姆病：儿童及成人按体重50 mg/kg,最大剂量2g，每日一次，共14天。
淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）罗氏芬的推荐剂量为肌肉注射250mg单剂。 术前预防性用药：预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30-90分钟，注射罗氏芬1-2g单剂。
对结直肠手术者以罗氏芬单独使用或与5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。
肝、肾功能不全：肾功能不全的病人，如其肝功能无受损则无须减少罗氏芬用量，仅对末期前肾功能衰竭病人（肌肝清除率? 10ml/min），每日罗氏芬用量不能起过2g。
肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检测罗氏芬用的血药浓度。
正在接受透析治疗的病人，无须透析后另加剂量，但由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。
用药方法 新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或在5℃环境下保持24小时，但按一般原则，配制后的溶液应立刻使用，依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色。 但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。
肌肉注射：罗氏芬0。25g 或0。5g溶于1%盐酸利多卡因2ml中，1g溶于3。5ml中用于肌肉注射，以注射相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射1g以上的剂量。
利多卡因溶液约对不能用于静脉注射。
静脉注射：罗氏芬0。 25g或0。5g溶于5ml灭菌注射用水中，1g溶于10ml中用于静脉注射，注射时间不能少于2-4分钟。
静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟，罗氏芬2g 溶于40ml以下其中一种无钙静脉注射液中如：氯化钠溶液，0。
45%氯化钠+2。5%葡萄糖注射液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%葡萄糖中加6%葡聚糖，6-10%羟乙基淀粉静脉注射液。 灭菌注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将罗氏芬混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中，亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。
【不良反应】
使用罗氏芬期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。
全身性副作用：胃肠道不适（约占病例数的2%）：稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。
血液学改变（约2%）：嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减少等。
皮肤反应（约1%）：皮疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻珍，水肿，多形性红斑等。
其他罕见副作用：头痛和眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应。
伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。
局部副作用：在极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度（2至4分钟）以减少此现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。
【禁忌】已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
警惕 与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克可能性，过敏性休克需要紧急处理，包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生的伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。
与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。
极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。 对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。
研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尤其是早产儿）。 长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。
用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使用半乳糖试验出现假阳恶性结果：同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。
不相容性 罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。
稳定性 配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时，或在+5℃条件下保持24小时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】
新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法中阐明，头孢曲松慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。
不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尤其是早产儿）。
【老年患者用药】
除非老年患者虚弱，营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整。
【药物相互作用】
目前为止尚未发现以大剂量罗氏芬和利尿剂（如呋喃苯胺酸）同时使用所导致的肾功能不全。
尚未发现罗氏芬增加氨基糖甙类抗生素的肾脏毒性作用。尚未发现酒后使用罗氏芬者发生类戒酒硫样副作用。头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗生素的出血性症状有关的N-甲硫四唑成份。 罗氏芬的清除不受丙磺舒的影响。
体外试验发现氯霉素与头孢血松合用会产生拮抗作用。
【药物过量】
一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度，亦无特殊解毒剂，应给予对症治疗。
【规格】按C18H18N8O7S3计算 （1）1g （2）0。
5g （3）0。 25g
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处保存，药品应存放于小孩接触不到处。
【包装】15ml管制西林瓶 1瓶/盒
【有效期】暂定二年
【生产企业】企业名称：上海罗氏制药有限公司
注射用头孢他啶
注射用头孢他啶说明书
本品主要成份为：头孢他啶，其化学名称为：(6R，7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基
-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代 5-硫杂-1-氮杂双环[4．2．0]辛
-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。
结构式：
(1．0g／瓶)
[药品名称]
通用名：注射用头孢他啶
英文名：Ceftazidime for lnjection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaotading
分子式：C22H22N607S2·5H20
分子量：636．65
[性状]本品为白色或类白色结晶性粉末。
[药理毒理]本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌
和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有
良好抗菌作用。
对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰阴性杆菌中多
重耐药菌株仍可具抗菌活性。 肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感，但
本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。
本品对消
化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。 其作用机制
为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细
胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制， 细菌形态
变长，最后溶解和死亡。
[药代动力学]成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后，血药峰浓度(Cmax)分别
可达70—72mg／L和120～146mg／L。血消除半衰期(t1/2 β)约为1．5～2．3小时。
给药后在多
种组织和体液中分布良好，也可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度
可达同期血浓度的17％～30％。 血浆蛋白结合率为5％～23％。本品主要自肾小球滤过排
出， 静脉给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的84％～87％，胆汁中排出量少于给
药量有1％。
中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率≤2ml／分
钟时， 消除半衰期可延长至14—30小时。 在新生儿中的半衰期稍延长(平均4～5小时)。本
品可通过血液透析清除。
[适应症]用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂
性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者
感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。
[用法用量]静脉注射或静脉滴注。临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
1． 败血症、 下呼吸道感染、胆道感染等， 一日4～6g(4—6瓶)，分2～3次静脉滴注或
静脉注射，疗程10～14日；
2． 泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等， 一日2～4g(2～4瓶)，分2次静脉滴注或静
脉注射，疗程7—14日。
3．对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染， 可酌情增
量至一日0．15—0．2g／kg，分3次静脉滴注或静脉注射。
4．婴幼儿常用剂量为一日30—100mg／kg，分2—3次静脉滴注。
[不良反应]本品的不良反应少见而轻微。 少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热：恶
心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎;偶可发生一过性血清氨基转移酶、血尿素氮、血
肌酐值的轻度升高； 白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。
[禁忌]对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
[注意事项]
1．交叉过敏反应： 对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或
头霉素也可能过敏。 对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头
霉素过敏。
对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％一10％；如作免疫反
应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。
2．对青霉素过敏病人应用本品时，应根据病人情况充分权衡利弊后决定。
有青霉素过
敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应
慎用(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)。
4．肾功能明显减退者应用本品时，需根据肾功能损害程度减量
5．对重症革兰阳性球菌感染，本品为非首选品种。
6．在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。
7．对诊断的干扰： 应用本品的病人直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；本品可
使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱
性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。
8．以生理盐水、5％葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液(20mg／ml)在室温存
放不宜超过24小时。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，
其应用仍须权衡利弊。
[儿童用药]小儿一日最高剂量不超过6g(6瓶)。
[老年患者用药]65岁以上老年患者剂量可减至正常剂量的2／3-1/2,一日最高剂量不超
过3g(3瓶)。
[药物相互作用]
1．本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉
素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖
酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异?f唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、
葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲
酯、琥珀胆碱等。
偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可
的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素c、水解蛋白。
2．在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。
3．本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。
4．本品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾
损害的发生。
[药物过量]目前尚无这方面的研究资料。
[规格] (1)1．0g (2)2．0g (按C22H22N607S2计算)
[贮藏]密闭，在凉暗处保存。
[包装]包装规格：1．0g／瓶，1瓶/小盒
包装材料：抗生素玻璃瓶+药用氯化丁基橡胶塞
[有效期] 二年
[批准文号]国药准字H20013197
[生产企业]
丽珠集团丽珠制药厂
地址：广东省珠海市拱北桂花北路
。
。[收起]
