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2018-03-25 06:18:18
吉非贝齐和其它贝特类药物,降脂剂量(≥1g/天)的烟酸(尼克酸):这些药物与辛伐他汀合用时发生肌病的危险性增加,可能是因为这些药物单独使用时均能引起肌病发生(请参阅注意事项,肌肉作用)。 尚无证据显示这些药物对辛伐他汀的药代动力学有影响。胺碘酮或维拉帕米:与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀引起横纹肌溶解的风险,且这种风险的发生几率与辛...[展开]
吉非贝齐和其它贝特类药物,降脂剂量(≥1g/天)的烟酸(尼克酸):这些药物与辛伐他汀合用时发生肌病的危险性增加,可能是因为这些药物单独使用时均能引起肌病发生(请参阅注意事项,肌肉作用)。
尚无证据显示这些药物对辛伐他汀的药代动力学有影响。胺碘酮或维拉帕米:与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀引起横纹肌溶解的风险,且这种风险的发生几率与辛伐他汀的剂量相关。 正在接受胺碘酮治疗的患者辛伐他汀的日剂量不能超过20mg,或考虑使用其他他汀类药物代替辛伐他汀。
与CYP3A4的相互作用:辛伐他汀无CYP3A4抑制活性,因此,推测它不影响其它经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。然而,辛伐他汀本身是CYP3A4的底物。在辛伐他汀治疗期内,CYP3A4强抑制剂可能通过增加血浆HMG-CoA还原酶抑制活性水平而增加肌病发生的危险性。
这些强抑制剂包括环孢菌素、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及奈法唑酮(请参阅注意事项,肌肉作用)。葡萄柚汁中含有一种或多种抑制CYP3A4的成份,并能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。
常规饮用量(每日一杯250ml)所产生的效果很小(通过测量浓度时间曲线下面积,血浆HMG-CoA还原酶抑制活性增加了13%),且无临床意义。 然而,如在辛伐他汀治疗期内大量饮用(每日超过1升),则明显增加血浆HMG-CoA还原酶抑制活性水平,应加以避免(请参阅注意事项,肌肉作用)。
香豆素衍生物:在一项健康志愿者和另一项高胆固醇病人参加的临床研究中,服用辛伐他汀20-40mg/天,能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果:以凝血酶原时间国际标准化比率(INR)计,健康志愿者组从基线的1。
7延长到1。8秒,高胆固醇血症患者组2。6延长到3。4秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者,应在使用辛伐他汀之前测定其凝血酶原时间,并在治疗初期经常测量,以保证凝血酶原时间无明显变化。
一旦记录下稳定的凝血酶原时间,应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监测凝血酶原时间。 如调整辛伐他汀剂量或停药,应重复以上步骤。对于未服用香豆素类抗凝剂的患者,出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。
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