多巴胺受体激动药目前的应用情况 如何？

    





具体如下：（1）近年来，多巴胺受体激动药成为人们研究和治疗帕金森病
的热点，它不仅克服了左旋多巴的某些缺点，还具有某些独特的优 势。













①  多巴胺受体激动药可以绕过变性的神经元，直接作用于纹


















状体多巴胺受体，无需黑质细胞的多巴胺合成酶系统，可延长左旋 多巴的效果。
    

②  多巴胺受体激动药在纹状体内的半衰期比左旋多巴长，对 多巴胺受体可产生较稳定的刺激作用，有利于克服症状波动。

③  它可以选择性的作用于特异性类型的多巴胺受体，较少产 生非特异性的效应，可减少不良反应。
  

④  多巴胺受体激动药有不产生自由基或潜在毒性代谢产物等 优点，并且可以降低多巴胺的周转率，从而减少自由基的生成，因 而对神经元有保护作用。  

⑤  多巴胺受体激动药作用过程中不需要多巴胺能神经元进行 转化、储存和释放，因而其疗效不易受到黑质多巴胺能神经元进行 性丢失的影响。
  














⑥    在肠道吸收和经过血脑屏障的过程中，不存在与蛋白质或 氨基酸的竞争，也可以非肠道给药。  因此多巴胺受体激动药在帕 金森病的治疗中起着越来越重要的作用。
  目前，早期帕金森病药
物治疗的一个重要新发展就是在应用多巴胺制药之前应用多巴胺 受体激动药作为一线治疗。

(2)关于多巴胺受体激动药的神经保护作用也是近年来研究 的热点之一。国内外研究表明，多巴胺受体激动药的神经保护作 用及可能的神经挽救作用缘于它的以下特点：

①  多巴胺受体激动药节省了左旋多巴的用量。
    左旋多巴和多 巴胺都要经历氧化代谢过程，都能产生有细胞毒性的自由基，而帕 金森病患者的黑质致密部处于氧化应激状态，多巴胺能神经元对
于这些毒性产物的敏感性增加，而多巴胺受体激动药可以减少这 种毒性产物的来源。
  

②  多巴胺受体激动药能加速自由基的清除。体内外实验均证 实，能保护神经元免受1-甲基-4-苯基-1，2,3,6-四氢吡啶/I-甲基- 4-苯基-吡啶离子(MPTP/MPP+)及6-OH多巴胺的毒性作用，能






减少多巴胺能神经元的丢失。
    


















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