孔***
2016-05-15 22:23:57
替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。 替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。 在人体给予80mg替米沙坦几乎...[展开]
替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。
替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。 在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。
抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。
在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
3临床药效1 药代动力学显示:作用迅速(0。3h),持续时间长 (35。
4h),降压时对心率的影响小
2 同依那普利比较:降压效果优于依那普利,两者同利尿剂合用,效果 仍为替米沙坦好,且咳嗽发生率少
3 同赖诺普利比较:降压(收缩压和舒张压)效果更为明显,咳嗽发生率替米沙坦组(16%)明显低于赖诺普利组(60%)
4 同阿替洛尔比较:降压效果相当,副作用(阳痿和疲劳)发生率低
5 同氨氯地平比较:替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率
总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点:
具有受体作用的专一性
抗高血压作用显著
具有良好的利尿作用
能改善心肌狭窄障碍
4服用须知【用法用量】成人:一次40mg---80mg,一日一次。
服用时间不受饮食影响。
轻或中度肾功能不良的病人,以及老人服用本品不需调整剂量。轻或中度肝功能不全的病人,本品用量不应超过40mg/日。对于儿童:本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】1。心血管系统 可见心悸、心绞痛、水肿、心动过速、心动过缓、低血压。 2。代谢/内分泌系统 可见痛风、血胆固醇升高、糖尿病,偶见血尿酸升高。3。呼吸系统 可见干咳、鼻出血、鼻炎、流感样症状、咽炎、支气管炎、哮喘。
4。肌肉骨骼系统 可见关节炎、关节痛、腿痛、腿痉挛、肌痛、腱鞘炎样症状。5。泌尿生殖系统 可见尿频、膀胱炎、阳痿、血肌酐升高。 6。神经系统 可见头痛、失眠、嗜睡、眩晕、晕厥、感觉异常。
7。精神 可见焦虑、抑郁、神经质。8。肝脏 可见肝酶升高。9。胃肠道 可见口干、牙痛、消化不良、呕吐、胃食管反流、胃肠胀气、胃肠炎、便秘、痔疮、腹痛、腹泻、胃肠功能紊乱。10 血液 可见嗜酸性粒细胞增多、血小板减少,偶见血红蛋白下降。
【禁忌】
1。对患有胆汁梗阻性疾病和严重肝肾功能不全者禁用。
2。孕妇及哺乳期妇女禁用。
5注意事项1。本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。
2。本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。
3。与某些药物合用时应监测血清钾水平。
4。轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40 mg。
5。孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
6。儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。[收起]